[发明专利]一种治疗慢性阻塞性肺病药罗氟司特中间体的制备方法

权利要求书

1.一种罗氟司特中间体的制备方法，其特征在于包括如下步骤：1)化合物3，4-二(环丙甲氧基)苯甲酸甲酯在极性溶剂中，脱醚试剂存在下生成3-环丙基甲氧基-4-羟基苯甲酸甲酯。2)3-环丙基甲氧基-4-羟基苯甲酸甲酯与二氟一氯甲烷反应后，水解得到3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于步骤1)所述的脱醚试剂优选为碘化镁、氨基钠、丙硫醇钠、乙硫醇钠、苯硫酚钠和对甲苯硫酚钠中的一种或多种。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤1)所述的脱醚试剂最优选为乙硫醇钠。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于步骤1)所述的3，4-二(环丙甲氧基)苯甲酸甲酯与脱甲醚试剂的投料摩尔比为1:1.1～1.3。

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于步骤1)所述的极性溶剂优选为四氢呋喃、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙二醇二甲醚中的一种或多种。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于步骤1)所述的极性溶剂优N,N-二甲基甲酰胺。

7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于步骤1)的反应温度为80-90℃。