[发明专利]甲磺酸伊马替尼的精制方法有效
| 申请号： | 201510254423.0 | 申请日： | 2015-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN104974134B | 公开（公告）日： | 2017-01-18 |
| 发明（设计）人： | 杨金光;张久峰;肖军 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种甲磺酸伊马替尼的精制方法，具体涉及降低甲磺酸伊马替尼中基因毒性杂质N‑(5‑氨基‑2‑甲基苯基)‑4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑胺的方法，其包括以下步骤a)将甲磺酸伊马替尼粗品溶解在有机溶剂A和水混合溶剂中，加入4‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)甲基苯甲酸二盐酸盐和缩合剂，反应后过滤，向滤液中加入碱搅拌析晶，过滤后得到伊马替尼；b)将步骤a)中得到的伊马替尼与甲磺酸在有机溶剂B中成盐得到甲磺酸伊马替尼。该方法收率高，成本低，操作简单，对设备要求低，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 甲磺酸伊马替尼 精制 方法 | ||
【主权项】：
一种降低甲磺酸伊马替尼中基因毒性杂质N‑(5‑氨基‑2‑甲基苯基)‑4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑胺的方法，包括以下步骤：a)将甲磺酸伊马替尼粗品溶解在有机溶剂A和水混合溶剂中，加入4‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)甲基苯甲酸二盐酸盐和缩合剂，反应后过滤，向滤液中加入碱搅拌析晶，过滤后得到伊马替尼；b)将步骤a)中得到的伊马替尼与甲磺酸在有机溶剂B中成盐得到甲磺酸伊马替尼；其中，步骤a)所述缩合剂选自1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐或二异丙基碳二亚胺；步骤b)所述有机溶剂B选自乙醇或异丙醇。
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