[发明专利]益母草碱与阿司匹林缀合物的制备方法有效
| 申请号： | 201510181841.1 | 申请日： | 2015-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN106146355B | 公开（公告）日： | 2018-02-27 |
| 发明（设计）人： | 朱依谆;古险峰;高欢 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07C277/08 | 分类号： | C07C277/08;C07C279/08;C07C275/10;C07C273/18;C07C235/52;C07C231/12;A61P39/06;A61P9/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙)31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，涉及益母草碱‑阿司匹林缀合物的合成方法。本发明以丁香酸、S‑甲基异硫脲和阿司匹林为起始原料，分别经乙酰化、BOC保护、酰胺化以及去乙酰化等反应，得到相应结构片段，最后采用二异丙基碳酰亚胺、4‑二甲氨基吡啶和4‑甲基苯磺酸合用作为缩合催化剂将三个片段进行连接，三氟乙酸脱BOC保护得到目标化合物。本发明方法操作简便，条件温和，后处理简单，能提高中间体益母草碱产品收率；制得的益母草碱‑阿司匹林缀合物，总收率25.27％，经药理活性测试，结果表明其在细胞水平上具有很好的抗氧化、抗凋亡作用，对心肌细胞保护作用确切。 | ||
| 搜索关键词： | 益母草 阿司匹林 缀合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种益母草碱与阿司匹林缀合物的合成方法，特征在于：以丁香酸为起始原料，先经乙酰化,再与由S‑甲基异硫脲制备得到的式(2)化合物进行醇酸缩合,然后去乙酰化、再与阿司匹林制备得到的式(6)化合物进行酯缩合反应，所得产物再在三氟乙酸或盐酸乙醚的作用下脱除Boc基团或同时脱除Boc基团和乙酰基获得式(Ⅰ)目标化合物(8)，其中，R1＝H，‑COCH3，反应方程式如下：其中，R＝CH3CO‑(8a),R＝H(8b)。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于复旦大学，未经复旦大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201510181841.1/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：绩效评估管理系统
- 下一篇：一种耳机阻抗检测系统、方法及便携式电子设备
