[发明专利]7‑环己基甲基‑5‑(2’‑氨基)苯基白杨素及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510144951.0 | 申请日： | 2015-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN104876902B | 公开（公告）日： | 2017-06-27 |
| 发明（设计）人： | 包永明;唐琴;姬芳玲;王静云;李莹雪;姜波;郝文搏;窦佳;安利佳 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | C07D311/30 | 分类号： | C07D311/30;A61K31/352;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司： | 大连东方专利代理有限责任公司21212 | 代理人： | 李娜,李馨 |
| 地址： | 116024 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及7‑环己基甲基‑5‑(2’‑氨基)苯基白杨素及其制备方法和应用，特别涉及7‑环己基甲基‑5‑(2’‑氨基)苯基白杨素及其与10‑羟基喜树碱组成的药物组合物在制备治疗癌症药物中的应用。本发明提供一种新的白杨素基化合物7‑环己基甲基‑5‑(2’‑氨基)苯基白杨素，该化合物具有式I所示的结构该化合物可单独使用作为抗肿瘤药物，也可以与10‑羟基喜树碱共同作用作为高活性的抗肿瘤药物组合物。本发明提供的组合物在治疗各类癌症，尤其是胃癌、乳腺癌、子宫颈癌等中具有显著的协同效用，降低了用药剂量，提高了药物的疗效，减少了副作用的发生。 | ||
| 搜索关键词： | 环己烷 甲基 氨基 苯基 白杨 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
7‑环己基甲基‑5‑(2’‑氨基)苯基白杨素的制备方法，其特征在于：碱性条件下，使白杨素依次与溴甲基环己烷和1‑氟‑2‑硝基苯反应，得7‑环己基甲基‑5‑(2’‑硝基)苯基白杨素；还原性条件下，使7‑环己基甲基‑5‑(2’‑硝基)苯基白杨素中硝基还原为氨基，得7‑环己基甲基‑5‑(2’‑氨基)苯基白杨素，所述7‑环己基甲基‑5‑(2’‑氨基)苯基白杨素，具有式I所示的结构：
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