[发明专利]7‑环己基甲基‑5‑(2’‑氨基)苯基白杨素及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510144951.0 | 申请日： | 2015-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN104876902B | 公开（公告）日： | 2017-06-27 |
| 发明（设计）人： | 包永明;唐琴;姬芳玲;王静云;李莹雪;姜波;郝文搏;窦佳;安利佳 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | C07D311/30 | 分类号： | C07D311/30;A61K31/352;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司： | 大连东方专利代理有限责任公司21212 | 代理人： | 李娜,李馨 |
| 地址： | 116024 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 环己烷 甲基 氨基 苯基 白杨 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.7-环己基甲基-5-(2’-氨基)苯基白杨素的制备方法，其特征在于：碱性条件下，使白杨素依次与溴甲基环己烷和1-氟-2-硝基苯反应，得7-环己基甲基-5-(2’-硝基)苯基白杨素；还原性条件下，使7-环己基甲基-5-(2’-硝基)苯基白杨素中硝基还原为氨基，得7-环己基甲基-5-(2’-氨基)苯基白杨素，
所述7-环己基甲基-5-(2’-氨基)苯基白杨素，具有式I所示的结构：
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：包括下述步骤：
①将白杨素、溴甲基环己烷和无水碳酸钾按照摩尔比1:1.5:1溶于N-甲基吡咯烷酮中，75℃下反应完全；加入与白杨素摩尔比为1:2:2的1-氟-2-硝基苯和无水碳酸钾，80℃反应完全、沉淀、过滤、干燥，得到7-环己基甲基-5-(2’-硝基)苯基白杨素；
②将冰乙酸与浓盐酸以体积比3:1混匀后，按照摩尔比4:1加入SnCl2.2H2O和7-环己基甲基-5-(2’-硝基)苯基白杨素，80℃下反应完全，沉淀、过滤、洗涤、干燥，得到7-环己基甲基-5-(2’-氨基)苯基白杨素。
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