[发明专利]一种利格列汀的制备方法有效
| 申请号： | 201510086924.2 | 申请日： | 2015-02-17 |
| 公开（公告）号： | CN104672238B | 公开（公告）日： | 2017-12-08 |
| 发明（设计）人： | 隋立鹏;牛晓亮;宋波;刘沫毅;邹江;白沙沙 | 申请（专利权）人： | 华润赛科药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D473/04 | 分类号： | C07D473/04 |
| 代理公司： | 北京纽乐康知识产权代理事务所(普通合伙)11210 | 代理人： | 杨忠孝 |
| 地址： | 100124 北京市朝阳区百*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种利格列汀的制备方法，以原料8‑溴‑7‑（2‑丁炔基）‑3‑甲基黄嘌呤，即化合物a为基础原料，经过取代、脱保护等反应步骤，选择适当的反应物料比值、反应时间及反应条件制备而成的一种高纯度的利格列汀。本发明的有益效果为提供了一种新的制备利格列汀的方法，该方法能够有效避免反应过程中产生的二聚体杂质，从而获得高纯度的利格列汀，反应原料易得，生产成本低，能够最大程度的满足利格列汀的工业化生产需求。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利格列汀 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种利格列汀的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤一：化合物a与化合物b在碱性条件下，以预设温度反应生成化合物c，其反应式为步骤二：化合物c以预设温度，在酸性条件下脱保护，反应生成化合物d，化合物d通过成盐及解离分配在水相及有机相中，得到纯化的化合物d，其反应式为步骤三：化合物d与化合物e在碱性条件，以预设温度反应生成利格列汀，其反应式为步骤四：步骤三所得的利格列汀在酸性条件成盐，在碱性条件游离，从而得到利格列汀粗品；步骤五：将步骤四得到的利格列汀粗品进行冷却结晶。
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