[发明专利]一种不对称合成含三氟甲基手性季碳化合物的方法有效
| 申请号： | 201510085018.0 | 申请日： | 2015-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN104744394B | 公开（公告）日： | 2017-04-05 |
| 发明（设计）人： | 傅滨;侯绪和;麻红利;张振华;覃兆海 | 申请（专利权）人： | 中国农业大学 |
| 主分类号： | C07D277/24 | 分类号： | C07D277/24;C07D213/50;C07D263/32;C07D277/64;C07D233/64;C07D241/12;C07D241/42;C07D215/14;C07D239/74 |
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| 地址： | 100193 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明属于有机合成方法技术领域，特别涉及一种不对称合成含三氟甲基手性季碳化合物的方法。本发明方法采用不对成催化Michael加成反应，在有机溶剂中，在双噁唑啉手性配体和镍催化剂的催化下，三氟甲基硝基烯与2‑乙酰基氮杂芳香化合物反应不对称合成(R)‑3‑三氟甲基‑3‑硝基甲基‑1‑(氮杂芳香环‑2‑基)‑丁‑1‑酮。本发明方法反应产率高，光学纯度高。本发明方法可作为提供三氟甲基季碳手性中心化合物的制备工具。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 不对称 合成 含三氟 甲基 手性 碳化 方法 | ||
【主权项】：
一种不对称合成含三氟甲基手性季碳化合物的方法，其特征在于，采用不对称催化Michael加成反应，在有机溶剂中，在双噁唑啉手性配体和镍催化剂的催化下，三氟甲基硝基烯与2‑乙酰基氮杂芳香化合物反应不对称合成(R)‑3‑三氟甲基‑3‑硝基甲基‑1‑(氮杂芳香环‑2‑基)‑丁‑1‑酮，反应式如下：其中，不对称催化Michael加成反应所用的双噁唑啉手性配体中取代基R为苯基、苄基、异丙基或叔丁基；取代基R1为芳基或烷基；取代基Ar为噻唑、噁唑、N‑甲基咪唑、苯并噻唑、吡啶、吡嗪、嘧啶、喹唑或喹啉，所述镍催化剂与2‑乙酰基氮杂芳香化合物的摩尔当量比为1％～10％，所述镍催化剂为Ni(AcAc)2。
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