[发明专利]具有抗肿瘤作用的吡嗪-芳基脲衍生物及其制备方法与应用在审
| 申请号： | 201510040449.5 | 申请日： | 2015-01-27 |
| 公开（公告）号： | CN104628659A | 公开（公告）日： | 2015-05-20 |
| 发明（设计）人： | 陈家念;王先富;吴德文;张广吉;傅晓波;李亭;沈星灿;蒋邦平;纪仕辰;覃江克;黄春秋 | 申请（专利权）人： | 广西师范大学 |
| 主分类号： | C07D241/18 | 分类号： | C07D241/18;C07D241/20;A61K31/4965;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京轻创知识产权代理有限公司 11212 | 代理人： | 杨立 |
| 地址： | 541004 广西壮*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | 具有抗肿瘤作用的吡嗪-芳基脲衍生物及其制备方法与应用。具有抗肿瘤作用的吡嗪-芳基脲衍生物，以索拉非尼为先导化合物，利用生物电子等排原理，保留索拉非尼的药效团―脲基，合理设计合成路线，以吡嗪环替换索拉非尼的A环，中间连接部分或保持不变，或以2-氟-4-氧基苯氨基替换，或以3-氨基苄氨基替换，或以4-氨基苄氨基替换，C环为脂肪基、芳环或芳杂环，它们都是索拉非尼的结构类似物，可有效调节或抑制Ras/Raf/MEK/ERK和PI3K/Akt中的一种或多种信号转导通路的异常活化，具有明显的抗肿瘤活性，市场开发前景良好。经体外活性测试，三个系列化合物对A549细胞表现出较好的增殖抑制活性，部分化合物的体外活性优于阳性对照药物索拉非尼和吉非替尼。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 肿瘤 作用 芳基脲 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
通式I、II和III所示的吡嗪‑芳基脲衍生物及其药学上可接受的盐：![]()
其中：R1表示氢或氟；R表示苯基、取代苯基、苄基、萘基、芳杂基或取代的芳杂基、以及丙基、正丁基、环戊基、环己基、十一烷基、十二烷基、十六烷基或十八烷基。
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