[发明专利]具有抗肿瘤作用的吡嗪-芳基脲衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.通式I、II和III所示的吡嗪-芳基脲衍生物及其药学上可接受的盐：

其中：

R₁表示氢或氟；

R表示苯基、取代苯基、苄基、萘基、芳杂基或取代的芳杂基、以及丙基、正丁基、环戊基、环己基、十一烷基、十二烷基、十六烷基或十八烷基。

2.权利要求1所述的吡嗪-芳基脲衍生物，其特征在于：所述的取代苯基，其苯环上取代基选自：C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、环己基、卤素、乙炔基、苄基、三氟甲基、甲氧羰基、叔丁氧羰基、乙酰基、乙酰氨基、苯甲酰基、苯基、硝基、氰基、十一烷基、十二烷基、十六烷基、十八烷基；其中C₁-C₄烷基包括甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、叔丁基，C₁-C₄烷氧基包括甲氧基、乙氧基、异丙氧基、丁氧基；

所述的芳杂基选自：异噁唑基、噁唑基、噻唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、吡啶基、呋喃甲基、喹啉基、喹唑啉基、嘧啶基、吡嗪基；

所述的取代的芳杂基，其芳杂环上取代基选自：甲基、叔丁基、氯、溴、硝基；

所述的取代包括单取代、相同基团多取代或不同基团多取代。

3.权利要求1所述的吡嗪-芳基脲衍生物，其特征在于：所述的吡嗪-芳基脲衍生物是：

通式I、II和III中，R₁表示氢或氟，R表示苯基、甲基苯基、二甲基苯基、甲氧基苯基、二甲氧基苯基、三甲氧基苯基、2-乙基苯基、2,6-二乙基苯基、4-异丙基苯基、4-叔丁基苯基、氟苯基、氯苯基、3-氯-4-氟苯基、3-氟-4-氯苯基、2,4-二氯苯基、3,4-二氯苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、3-三氟甲基-4-氯苯基、2-甲基-5-硝基苯基、α-萘基、β-萘基、苄基、5-甲基异噁唑基、5-叔丁基异噁唑基、环戊基或环己基。

4.权利要求1所述的吡嗪-芳基脲衍生物，其特征在于：所述的吡嗪-芳基脲衍生物是：

N-[4-(3-氯吡嗪基-2-)氧基]苯基-N'-(2,4-二甲基)苯基脲，

N-[4-(3-氯吡嗪基-2-)氧基]苯基-N'-(3,4-二甲基)苯基脲，

N-[4-(3-氯吡嗪基-2-)氧基]苯基-N'-(4-甲氧基)苯基脲，

N-[4-(3-氯吡嗪基-2-)氧基]苯基-N'-(2,6-二乙基)苯基脲，

N-[4-(3-氯吡嗪基-2-)氧基]苯基-N'-(4-叔丁基)苯基脲，

N-[4-(3-氯吡嗪基-2-)氧基]苯基-N'-(4-三氟甲基)苯基脲，

N-{3-[(3-氯吡嗪-2-亚氨基)]亚甲基}苯基-N'-(3-氯)苯基脲，

N-{3-[(3-氯吡嗪-2-亚氨基)]亚甲基}苯基-N'-(3-氯-4-氟)苯基脲，

N-{3-[(3-氯吡嗪-2-亚氨基)]亚甲基}苯基-N'-(3,4-二氯)苯基脲。

5.权利要求1所述的药学上可接受的盐包括：枸橼酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、草酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、对甲苯磺酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、三氟甲磺酸盐、氢卤酸盐、硫酸盐、磷酸盐。