[发明专利]一种抗癌新药恩替诺特的合成方法在审
| 申请号： | 201510039804.7 | 申请日： | 2015-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN104610133A | 公开（公告）日： | 2015-05-13 |
| 发明（设计）人： | 李合亭;常伟;许小兵;冀学芳;邹晓明 | 申请（专利权）人： | 亿腾药业（泰州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/30 | 分类号： | C07D213/30 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 卢霞 |
| 地址： | 225300 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种新型抗癌新药恩替诺特的合成方法，以吡啶-3-甲醇为原料，经碳链延长反应后与4-氨甲基苯甲酸在催化剂作用下发生酰胺化发应得到化合物1，化合物1再与邻苯二胺进行在催化剂作用下发生酰胺化反应得到粗产品，粗品经酸溶碱析精制后得到符合质量标准的产品。本发明的优点在于：1、方法简便。原材料易得，所涉及的工艺步骤简单，单元反应温和，操作简便易行，重现性好；2、适合工业化生产。本发明工艺路线简短，反应条件温和、可控，非常适合工业化生产；3、产品稳定、产物纯度高。在不对产物进行精制的基础上，产物纯度达到99%以上。4、所采用的试剂及溶剂对环境友好，且易于从市场购买，符合日后产业化需求。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 抗癌 新药 恩替诺特 合成 方法 | ||
【主权项】：
抗癌新药恩替诺特的合成方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：①以吡啶‑3‑甲醇为起始原料，先与碳链延长试剂进行碳链延长反应，碳链延长后，与4‑氨甲基苯甲酸在催化剂作用下进行酰胺化反应得到化合物1，然后进行析晶，所述的起始原料与碳链延长试剂的用量摩尔比为1:(1～2)，起始原料与4‑氨甲基苯甲酸的用量摩尔比为1:(1～2)，起始原料与催化剂的用量摩尔比为1:(1～2)，析晶反应时体系控制的pH值为4～5，反应温度‑10℃到60℃；②化合物1与邻苯二胺在催化剂作用下发生酰胺化反应得到化合物2，即恩替诺特粗品，所述的化合物1与邻苯二胺的用量摩尔比为1:(3～6)，化合物1与催化剂的用量摩尔比为1:(1～4)，反应温度‑10℃到60℃；③化合物2经酸溶碱析，精制得到恩替诺特精品，化合物2溶解时控制体系pH值为2～3，析晶反应时体系控制的pH值为8，反应温度为‑10℃到60℃：合成路线如下：![]()
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