[发明专利]一种抗菌化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201510038302.2 | 申请日： | 2015-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN104529863B | 公开（公告）日： | 2017-09-19 |
| 发明（设计）人： | 索有瑞;叶英;韩丽娟 | 申请（专利权）人： | 中国科学院西北高原生物研究所 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;A61P31/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 810001 青*** | 国省代码： | 青海;63 |
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| 摘要： | 本发明提供了如式I所示双吲哚酰腙化合物的合成方法，其中，酰基与吲哚基的4、5或6位碳原子相连。本发明合成方法，快速、高效、溶剂用量小，且目标化合物收率较高，为进一步研究式I化合物或相关化合物提供了必要基础。本发明提供的中间体，结构简单、易得，为目标化合物的制备提供了便利。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 抗菌 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
如式I所示化合物的合成方法，其中，酰基与吲哚基的6位碳原子相连；其特征在于：它包括如下操作步骤：(1)中间体化合物2的制备：取5～15mmol化合物1，8～15ml无水甲醇，0.2～1.0ml浓硫酸，加热回流，TLC监测反应进程，待反应完全，将反应物冷却至室温，倒入冰水中，调节pH至中性，过滤，干燥，得化合物2；(2)中间体化合物3的制备：取5.0mmol化合物2，3～5mL 80％～98％w/w的水合肼，于250～450W微波功率下回流反应，TLC监测反应进程，待反应完全，停止反应，反应物冷却后析出固体，过滤，干燥，得中间体3；(3)式I化合物的制备：取1.0～1.5mmol中间体3，3～5ml DMF，0.5～1.0ml 36％～99％w/w乙酸，0.5～0.75mmol间苯二甲醛，于350～500W微波功率下回流反应，TLC监测反应进程，待反应完全，停止反应，反应物冷却至室温，往反应体系中加入20～50mL水，产生大量固体，过滤，得粗品，重结晶，得目标物。
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