[发明专利]一种抗菌化合物的合成方法

权利要求书

1.如式I所示化合物的合成方法，

其中，酰基与吲哚基的6位碳原子相连；其特征在于：它包括如下操作步骤：

(1)中间体化合物2的制备：

取5～15mmol化合物1，8～15ml无水甲醇，0.2～1.0ml浓硫酸，加热回流，TLC监测反应进程，待反应完全，将反应物冷却至室温，倒入冰水中，调节pH至中性，过滤，干燥，得化合物2；

(2)中间体化合物3的制备：

取5.0mmol化合物2，3～5mL 80％～98％w/w的水合肼，于250～450W微波功率下回流反应，TLC监测反应进程，待反应完全，停止反应，反应物冷却后析出固体，过滤，干燥，得中间体3；

(3)式I化合物的制备：

取1.0～1.5mmol中间体3，3～5ml DMF，0.5～1.0ml 36％～99％w/w乙酸，0.5～0.75mmol间苯二甲醛，于350～500W微波功率下回流反应，TLC监测反应进程，待反应完全，停止反应，反应物冷却至室温，往反应体系中加入20～50mL水，产生大量固体，过滤，得粗品，重结晶，得目标物。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤(1)中，化合物1用量为9mmol，无水甲醇用量为10ml，浓硫酸用量为0.5ml。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤(2)中，水合肼的浓度为80％w/w。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤(3)中，中间体3与间苯二甲醛的摩尔用量比为3∶1。

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤(3)中，中间体3的用量为1.5mmol，DMF用量为3ml，乙酸用量为0.5ml。

6.根据权利要求1或4所述的合成方法，其特征在于：步骤(3)中，乙酸浓度为36％w/w。

7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤(2)中，微波功率为300W；步骤(3)中，微波功率为450W。

8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤(3)中，重结晶所用溶剂为DMF-乙醇-水＝1∶1∶10v/v/v。