[发明专利]孟鲁司特钠的中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201510019674.0 | 申请日： | 2015-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN104496899B | 公开（公告）日： | 2017-05-31 |
| 发明（设计）人： | 洪健;王景炳;许忻 | 申请（专利权）人： | 安润医药科技（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/18 | 分类号： | C07D215/18 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司32103 | 代理人： | 李艳 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市苏州工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种孟鲁司特钠的中间体的合成方法，包括以下步骤（a）使式（）的化合物与式（）的化合物在有机溶剂中，在50~140℃下发生反应，生成式（）的化合物；（b）使式（）的化合物与式（）的化合物在有机溶剂中，在钯催化剂的作用下在50~140℃的温度下发生Heck反应，生成式（）的化合物；（c）使式（）的化合物与步骤（a）中所得的式（）的化合物在有机溶剂中，在钯催化剂的作用下在50~140℃的温度下发生Heck反应，生成式（）的化合物；本发明的方法缩短了反应步骤，提高了总收率，且后两步可以采用一锅法来进行，使昂贵催化剂的用量减少，降低了成本，适用于工业化生产；该方法的反应路线如下其中，X为Br或I，R为烷基或苄基。 | ||
| 搜索关键词： | 孟鲁司特钠 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种孟鲁司特钠的中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(a)使式(III)的化合物与式(IV)的化合物在有机溶剂中，在50～140℃下发生反应，生成式(V)的化合物；(b)使式(VI)的化合物与式(VII)的化合物在有机溶剂中，在钯催化剂的作用下在50～140℃的温度下发生Heck反应，生成式(VIII)的化合物；(c)使步骤(b)中所得的式(VIII)的化合物与步骤(a)中所得的式(V)的化合物在有机溶剂中，在钯催化剂的作用下在50～140℃的温度下发生Heck反应，生成式(II)的化合物，即孟鲁司特钠的中间体；其中，X为Br或I，R为烷基或苄基；所述烷基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基或丁基。
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