[发明专利]一种西洛多辛及其中间体的制备方法

摘要

提供了一种西洛多辛的制备方法。还提供了新的中间体3‑(7‑氰基‑5‑((R)‑2‑((R)‑1‑苯基乙胺基)丙基)‑1‑氢‑吲哚基)丙基醇(酯或醚)的有机酸盐和3‑(7‑氰基‑5‑((R)‑2‑(((R)‑1‑苯乙基)(2‑(2‑(三氟乙氧基)苯氧基)乙基)氨基)丙基)1‑氢‑吲哚基)丙基醇(酯或醚)及其盐的制备方法。所述方法的优点在于：原料廉价易得，操作简便，中间体及产品易于纯化，且收率高，适合于工业化生产。

主权项

1.一种用于合成式(Ⅰ)化合物的中间体化合物，其结构式如式(Ⅱ)所示，其中式(II)或式(I)化合物中的R为氢，脂肪族酰基，取代或未取代的芳香族甲酰基，四氢吡喃基或三烷基硅基，所述有机酸为L‑二苯甲酰酒石酸、L‑乳酸、L‑苹果酸、R‑樟脑磺酸、S‑扁桃酸、N‑苄氧羰基‑L‑苯丙氨酸、L‑酒石酸。