[发明专利](2R)-4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5，6-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-α]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2，4，5-三氟苯基)丁-2-胺与L-酒石酸的盐的稳定多晶型物在审
| 申请号： | 201480059174.3 | 申请日： | 2014-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN105705505A | 公开（公告）日： | 2016-06-22 |
| 发明（设计）人： | J·里克特;P·莱纳特;K·贾拉;O·达马;L·克雷希克 | 申请（专利权）人： | 赞蒂瓦有限合伙公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人： | 康艳青;姚开丽 |
| 地址： | 捷克共和*** | 国省代码： | 捷克;CZ |
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| 摘要： |
本发明提供了一种式1的由(2R)-4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢[152,4]三唑并[4,3-α]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2s4,5-三氟苯基)丁-2-胺(西他列汀(sitagliptin))与L-酒石酸形成的盐的稳定多晶型物(形式Z1)，所述多晶型物是特别意图用于治疗2型糖尿病的医药产品的活性药物成分的一种非常合适的形式。本发明提供了一种制备西他列汀与L-酒石酸的盐的稳定多晶型物(形式Z1)的方法以及它用于制备药物组合物的用途。 |
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| 搜索关键词： | 甲基 吡嗪 苯基 酒石酸 稳定 多晶 | ||
【主权项】：
一种西他列汀与L‑酒石酸的盐的晶形，其特征在于在X射线粉末图谱中的下列反射：5.9±0.2°；9.8±0.2°；14.2±0.2°；19.5±0.2°；23.8±0.2°以及26.2±0.2°2‑θ，所述X射线粉末图谱使用CuKα辐射λ＝1.542![]()
＝0.1542nm。
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