[发明专利](2R)-4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5，6-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-α]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2，4，5-三氟苯基)丁-2-胺与L-酒石酸的盐的稳定多晶型物在审
| 申请号： | 201480059174.3 | 申请日： | 2014-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN105705505A | 公开（公告）日： | 2016-06-22 |
| 发明（设计）人： | J·里克特;P·莱纳特;K·贾拉;O·达马;L·克雷希克 | 申请（专利权）人： | 赞蒂瓦有限合伙公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人： | 康艳青;姚开丽 |
| 地址： | 捷克共和*** | 国省代码： | 捷克;CZ |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 吡嗪 苯基 酒石酸 稳定 多晶 | ||
1.一种西他列汀与L-酒石酸的盐的晶形，其特征在于在X射线粉末 图谱中的下列反射：5.9±0.2°；9.8±0.2°；14.2±0.2°；19.5±0.2°；23.8± 0.2°以及26.2±0.2°2-θ，所述X射线粉末图谱使用CuKα辐射λ＝1.542＝ 0.1542nm。
2.根据权利要求1所述的西他列汀与L-酒石酸的盐的晶形，特征在于 其熔点是201℃至204℃。
3.一种西他列汀与L-酒石酸的盐，特征在于其展现出根据权利要求1 至2中任一项所述的晶形的存在。
4.一种制备如权利要求1至3中任一项所述的西他列汀与L-酒石酸的 盐的晶形的方法，特征在于其包括将西他列汀游离碱溶解在选自包括 C1-C5烷基醇和水以及其混合物的组的溶剂中；与L-酒石酸于选自包括 C1-C5烷基醇和水以及其混合物的组的溶剂中的溶液混合；以及将所制备 的混合物维持在25℃至所用溶剂的沸点之间的温度。
5.根据权利要求4所述的方法，特征在于所述西他列汀游离碱被溶解 在丙-2-醇中，L-酒石酸被溶解在水中，并且所制备的混合物被维持在40℃ 至60℃，优选地50℃的温度。
6.根据权利要求4所述的方法，所述方法的特征在于所述西他列汀游 离碱被溶解在丙-2-醇和甲醇的混合物中，L-酒石酸被溶解在水中，并且所 制备的混合物被维持在40℃至60℃，优选地50℃的温度。
7.如权利要求1至3中任一项所述的西他列汀L-酒石酸盐的晶形用于 制备药物组合物的用途。
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