[发明专利]作为免疫调节剂的1，2，4‑*二唑衍生物有效
| 申请号： | 201480057738.X | 申请日： | 2014-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN105814028B | 公开（公告）日： | 2018-02-16 |
| 发明（设计）人： | 帕塔伊尔·戈文丹·奈尔·萨西库玛;穆拉里哈拉·拉马钱德拉;西塔拉马伊阿·塞提·苏达山·纳里马德帕里 | 申请（专利权）人： | 奥瑞基尼探索技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D271/06 | 分类号： | C07D271/06;C07D285/08;A61K31/4245;A61K31/433 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司11021 | 代理人： | 李新红 |
| 地址： | 印度卡*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及1，2，4‑二唑和1，2，4‑噻二唑化合物，这些化合物作为能够抑制程序性细胞死亡1(PD1)信号传导通路的治疗剂。本发明还涉及所述治疗剂的衍生物。本发明还包括所述治疗剂和5种衍生物用于经由包括抑制由PD‑1、PD‑L1、或PD‑L2诱导的免疫抑制信号的免疫增强作用治疗病症的用途，以及使用它们的疗法。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 免疫 调节剂 衍生物 | ||
【主权项】：
式(I)的化合物其中，R1表示选自Ser和Thr的氨基酸残基的侧链，任选地被烷基或酰基取代；R2是氢或‑CO‑Aaa；Aaa是选自Thr和Ser的氨基酸残基；其中其C‑末端是游离末端、是被酰胺化的或是被酯化的；R3表示选自Asn，Asp，Gln和Glu的氨基酸残基的侧链；并且R6是氢，烷基或酰基；或其药用盐。
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