[发明专利]作为免疫调节剂的1,2,4‑*二唑衍生物有效
申请号: | 201480057738.X | 申请日: | 2014-09-05 |
公开(公告)号: | CN105814028B | 公开(公告)日: | 2018-02-16 |
发明(设计)人: | 帕塔伊尔·戈文丹·奈尔·萨西库玛;穆拉里哈拉·拉马钱德拉;西塔拉马伊阿·塞提·苏达山·纳里马德帕里 | 申请(专利权)人: | 奥瑞基尼探索技术有限公司 |
主分类号: | C07D271/06 | 分类号: | C07D271/06;C07D285/08;A61K31/4245;A61K31/433 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司11021 | 代理人: | 李新红 |
地址: | 印度卡*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 免疫 调节剂 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物
其中,
R1表示选自Ser和Thr的氨基酸残基的侧链,任选地被烷基或酰基取代;
R2是氢或-CO-Aaa;
Aaa是选自Thr和Ser的氨基酸残基;其中其C-末端是游离末端、是被酰胺化的或是被酯化的;
R3表示选自Asn,Asp,Gln和Glu的氨基酸残基的侧链;并且
R6是氢,烷基或酰基;
或其药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R6是H。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R6是-C(O)CH3,-C(O)CH2CH3,-C(O)(CH2)2CH3,-C(O)(CH2)3CH3,-C(O)(CH2)4CH3或-C(O)(CH2)5CH3。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是-CO-Aaa。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中式(I)的化合物是式(IA)的化合物:
或其药用盐;其中,
R1是选自Ser和Thr的氨基酸残基的侧链,任选地被烷基或酰基取代;
R3表示选自Asn,Asp,Gln和Glu的氨基酸残基的侧链;并且
Aaa是选自Thr和Ser的氨基酸残基;其中其C-末端是游离末端、是被酰胺化的或是被酯化的。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中
Aaa是选自Thr和Ser的氨基酸残基;其中其C-末端是游离末端。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中式(I)的化合物是式(IB)的化合物:
或其药用盐;其中,
R1表示选自Ser和Thr的氨基酸残基的侧链、任选地被烷基或酰基取代;并且
R3表示选自Asn,Asp,Gln和Glu的氨基酸残基的侧链。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中
R1表示选自Ser和Thr的氨基酸残基的侧链。
9.根据权利要求1所述的化合物,其中R1被C1-5烷基取代。
10.根据权利要求1所述的化合物,其中R3表示选自Asn或Gln的氨基酸残基的侧链。
11.根据权利要求1所述的化合物,具有下列结构:
或其药用盐。
12.根据权利要求1所述的化合物,具有下列结构:
或其药用盐。
13.根据权利要求1所述的化合物,具有下列结构:
或其药用盐。
14.根据权利要求1所述的化合物,具有下列结构:
或其药用盐。
15.根据权利要求1所述的化合物,具有下列结构:
或其药用盐。
16.根据权利要求1所述的化合物,具有下列结构:
或其药用盐。
17.根据权利要求1所述的化合物,具有下列结构:
或其药用盐。
18.根据权利要求1所述的化合物,具有下列结构:
或其药用盐。
19.根据权利要求1所述的化合物,具有下列结构:
或其药用盐。
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