[发明专利]作为RORc调节剂的酮-咪唑并吡啶衍生物在审

专利信息
申请号: 201480049827.X 申请日: 2014-09-10
公开(公告)号: CN105531274A 公开(公告)日: 2016-04-27
发明(设计)人: B·法贝尔;A·戈比 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61K31/519;A61P19/02;A61P37/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 宋卫霞;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 式I或II的化合物或其可药用盐,其中R1是式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)或(f)的基团:且m、n、X、Y、m、n、X、Y、R1、R2、R3、R4、Rb和Rc如本文所定义。还公开了制备所述化合物和使用化合物治疗炎性疾病、诸如关节炎的方法。
搜索关键词: 作为 rorc 调节剂 咪唑 吡啶 衍生物
【主权项】:
式II或式II的化合物或其可药用盐:其中:m是0至3;n是0至4;X是N或CRa;Y是:‑C(O)‑;‑CH2‑;‑O‑;或‑S‑;R1是式(a);(b);(c);(d);(e);或(f)的基团:R2是:氢;卤代基;C1‑6烷基;卤代‑C1‑6烷基;C1‑6烷氧基;C1‑6烷基磺酰基;或氰基;R3是:卤代基;C1‑6烷基;卤代‑C1‑6烷基;C1‑6烷氧基;C1‑6烷基磺酰基;氰基;C2‑6炔基;C3‑6环烷基‑C2‑6炔基;C3‑6环烷基;C1‑6烷基‑氰基;或吗啉基;R4是:卤代基;C1‑6烷基;卤代‑C1‑6烷基;C1‑6烷氧基;C1‑6烷基磺酰基;氰基;或‑C(O)NReRf;R5是:氢;卤代基;C1‑6烷基;卤代‑C1‑6烷基;或C1‑6烷氧基;Ra是:氢;卤代基;C1‑6烷基;卤代‑C1‑6烷基;C1‑6烷氧基;C1‑6烷基磺酰基;或氰基;Rb是:‑COORd;氰基;C1‑6烷基磺酰基;杂环基;羟基;‑C(O)NH‑OH;或‑NH‑SO2‑CF3;Rc是:‑COORd;氰基;卤代基;C1‑6烷基;卤代‑C1‑6烷基;C1‑6烷氧基;C1‑6烷基磺酰基;羟基;乙酰基氧基;或‑NRgRh;Rd是:氢;或C1‑6烷基;Re是:氢;或C1‑6烷基;Rf是:C1‑6烷基;或Re和Rf与它们所连接的氮原子一起可形成4至6‑元环,其是未被取代的,或被卤代基、C1‑6烷基、卤代‑C1‑6烷基或C1‑6烷氧基取代一次或多次;且Rg和Rh各自独立地是:氢;或C1‑6烷基;
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