[发明专利]作为RORc调节剂的酮-咪唑并吡啶衍生物在审
| 申请号： | 201480049827.X | 申请日： | 2014-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN105531274A | 公开（公告）日： | 2016-04-27 |
| 发明（设计）人： | B·法贝尔;A·戈比 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61K31/519;A61P19/02;A61P37/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 宋卫霞;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 rorc 调节剂 咪唑 吡啶 衍生物 | ||
1.式II或式II的化合物或其可药用盐:
其中:
m是0至3；
n是0至4；
X是N或CRa；
Y是:-C(O)-；-CH2-；-O-；或-S-；
R1是式(a)；(b)；(c)；(d)；(e)；或(f)的基团:
R2是:氢；卤代基；C1-6烷基；卤代-C1-6烷基；C1-6烷氧基；C1-6烷基 磺酰基；或氰基；
R3是:卤代基；C1-6烷基；卤代-C1-6烷基；C1-6烷氧基；C1-6烷基磺酰 基；氰基；C2-6炔基；C3-6环烷基-C2-6炔基；C3-6环烷基；C1-6烷基-氰 基；或吗啉基；
R4是:卤代基；C1-6烷基；卤代-C1-6烷基；C1-6烷氧基；C1-6烷基磺酰 基；氰基；或-C(O)NReRf；
R5是:氢；卤代基；C1-6烷基；卤代-C1-6烷基；或C1-6烷氧基；
Ra是:氢；卤代基；C1-6烷基；卤代-C1-6烷基；C1-6烷氧基；C1-6烷基 磺酰基；或氰基；
Rb是:-COORd；氰基；C1-6烷基磺酰基；杂环基；羟基； -C(O)NH-OH；或-NH-SO2-CF3；
Rc是:-COORd；氰基；卤代基；C1-6烷基；卤代-C1-6烷基；C1-6烷氧 基；C1-6烷基磺酰基；羟基；乙酰基氧基；或-NRgRh；
Rd是:氢；或C1-6烷基；
Re是:氢；或C1-6烷基；
Rf是:C1-6烷基；
或Re和Rf与它们所连接的氮原子一起可形成4至6-元环，其是未被 取代的，或被卤代基、C1-6烷基、卤代-C1-6烷基或C1-6烷氧基取代一次或 多次；且
Rg和Rh各自独立地是:氢；或C1-6烷基；
2.权利要求1的化合物，其中m是0。
3.权利要求1或2中任意一项的化合物，其中X是CRa。
4.权利要求1至3中任意一项的化合物，其中R1是式(a)的基团。
5.权利要求1至4中任意一项的化合物，其中R2是:氢；卤代基； 或卤代-C1-6烷基。
6.权利要求1至5中任意一项的化合物，其中R3是:卤代基；或卤 代-C1-6烷基。
7.权利要求1至6中任意一项的化合物，其中n是0或1。
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