[发明专利]用于治疗炎性疾病和/或免疫疾病的皮质抑素类似物

摘要

本发明的化合物是在其中表达能够结合皮质抑素的受体的那些病理的诊断、预防或治疗中具有潜在应用且此外在血清中比皮质抑素更稳定的肽配体，这些受体是特异性的或与其他分子如生长抑素和/或饥饿素(GHSR)共有的。

主权项

一种具有通式(I)的皮质抑素类似物化合物，R₁‑AA₁‑AA₂‑AA₃‑AA₄‑c[Cys‑AA₅‑Asn‑X‑Y‑Trp‑Lys‑Thr‑Z‑AA₆‑Ser‑Cys]AA₇‑R₂(I)其立体异构体、其混合物和/或其药学上可接受的盐，其中：AA₁是Asp或键AA₂是Arg或键AA₃是Met或Ala或键AA₄是Pro或GlyAA₅是Lys或ArgAA₆是Ser或ThrAA₇是Lys或键X、Y、Z是氨基酸Phe；Phg；Msa，3,4,5‑三甲基苯丙氨酸；Msg，3,4,5‑三甲基苯基甘氨酸；和/或二卤代苯丙氨酸，二W‑Phe；W选自下组，该组由以下各项组成：F、Cl、Br、以及I；R₁选自下组，该组由以下各项组成：H、非环状取代的或未取代的脂肪族基团、取代的或未取代的脂环基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的杂芳基烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳烷基、衍生自聚乙二醇的一种聚合物、一种螯合剂、以及R₅‑CO‑；R₂选自下组，该组由以下各项组成：‑NR₃R₄、‑OR₃、以及‑SR₃；R₃和R₄独立地选自下组，该组由以下各项组成：H、非环状取代的或未取代的脂肪族基团、取代的或未取代的脂环基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的杂芳基烷基、取代的或未取代的芳基和取代的或未取代的芳烷基、以及一种聚合物；R₅选自下组，该组由以下各项组成：H、非环状取代的或未取代的脂肪族基团、取代的或未取代的脂环基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳烷基、取代的或未取代的杂环基、以及取代的或未取代的杂芳基烷基；并且条件是：‑这些氨基酸X、Y或Z中的至少一个是Msa，3,4,5‑三甲基苯丙氨酸；Msg，3,4,5‑三甲基苯基甘氨酸；和/或二卤代苯丙氨酸，二W‑Phe；‑如果AA₁和AA₂是键，AA₃是Ala，AA₄是Gly，AA₅是Lys，AA₆是Thr并且AA₇是一个键，则这些氨基酸X、Y或Z中的至少一个是二卤代苯丙氨酸，二W‑Phe。