[发明专利]用于治疗炎性疾病和/或免疫疾病的皮质抑素类似物

权利要求书

1.一种化合物、其立体异构体、所述化合物的混合物或其药学上可接受的盐，该化合物选自下组，该组由以下各项组成：

H-L-Ala-Gly-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Phe-L-Dfp-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-OH，

H-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Msa-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH，

辛酰基

-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Msa-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH，

H-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Phe-L-Msa-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH，

辛酰基

-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Phe-L-Msa-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH，

Ac-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Phe-L-Dfp-L-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-NH₂，

H-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Dfp-L-Phe-L-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Msa-L-Ser-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-NH₂，

辛酰基

-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Msa-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-OH，

H-L-Asp-L-Arg-L-Met-L-Pro-c[L-Cys-L-Arg-L-Asn-L-Msa-L-Phe-L-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH，

肉豆蔻酰基

-L-Asp-L-Arg-L-Met-L-Pro-c[L-Cys-L-Arg-L-Asn-L-Msa-L-Phe-L-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH。

2.一种用于制备如权利要求1所述的化合物、其立体异构体、所述化合物的混合物或其药学上可接受的盐的方法，该方法是使用固相肽合成或在溶液中合成来进行的。

3.根据权利要求2所述的方法，包括：

1.固相合成；

2.使肽从聚合物支持体裂解；

3.使该肽在溶液中环化；和

4.去除保护基团，

或可替代地，

1.固相合成；

2.固相环化；和

3.使该肽从聚合物支持体裂解，并且同时去除这些保护基团。

4.根据权利要求3所述的方法，其中经由用三氟乙酸处理使该肽从该聚合物支持体裂解，并且同时去除这些保护基团。

5.一种药用组合物，包含药学上有效量的至少一种根据权利要求1所述的化合物、其立体异构体、所述化合物的混合物、或其药学上可接受的盐。

6.根据权利要求5所述的药用组合物，其中所述化合物、其立体异构体、所述化合物的混合物、或其药学上可接受的盐并入一种递送系统中，该递送系统选自下组，该组由以下各项组成：脂质体、毫米颗粒、微颗粒、纳米颗粒和囊泡。