[发明专利]吡咯并吡啶或吡唑并吡啶衍生物

摘要

本发明涉及式I的化合物，其中R¹是卤素、低级烷基、低级烷氧基、氰基、苯基、C(O)NHCH₃、C(O)NH₂、卤素取代的低级烷基或是任选地被低级烷基取代的五元杂芳基；Y¹是N或CH；Y²是CH；并且如果Y¹是CH，则Y¹和Y²可以与它们所连接的C原子一起形成环，所述环包含-CH＝N-N(CH₃)-、-CH＝N-N(H)-；X是CH或N；R是任选地被羟基、低级烷氧基或低级烷基取代的(CH₂)_m-环烷基，或是任选地被羟基取代的四氢吡喃，或是被羟基取代的低级烷氧基，或是被一个或两个羟基取代的低级烷基，或是任选地被羟基、低级烷基或羟基取代的低级烷基取代的(CH₂)_m-吡啶基，或是任选地被羟基、低级烷基或羟基取代的低级烷基取代的L-苯基，并且L是键、-CH(CH₂OH)-或-CH₂CH(OH)-；n是0、1或2；m是0或1；或涉及其药用酸加成盐、外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体。本发明的化合物是毒蕈碱性M1受体正变构调节剂(PAM)并且因此可用于治疗由毒蕈碱性M1受体介导的疾病，如阿尔茨海默病、认知损伤、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。

主权项

一种下式的化合物其中R¹是卤素、低级烷基、低级烷氧基、氰基、苯基、C(O)NHCH₃、C(O)NH₂、卤素取代的低级烷基或是任选地被低级烷基取代的五元杂芳基；Y¹是N或CH；Y²是CH；并且如果Y¹是CH，则Y¹和Y²可以与它们所连接的C原子一起形成环，所述环包含‑CH＝N‑N(CH₃)‑、‑CH＝N‑N(H)‑；X是CH或N；R是任选地被羟基、低级烷氧基或低级烷基取代的(CH₂)_m‑环烷基，或是任选地被羟基取代的四氢吡喃，或是被羟基取代的低级烷氧基，或是被一个或两个羟基取代的低级烷基，或是任选地被羟基、低级烷基或羟基取代的低级烷基取代的(CH₂)_m‑吡啶基，或是任选地被羟基、低级烷基或羟基取代的低级烷基取代的L‑苯基，并且L是键、‑CH(CH₂OH)‑或‑CH₂CH(OH)‑；n是0、1或2；m是0或1；或其药用酸加成盐、外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体。