[发明专利]吡咯并吡啶或吡唑并吡啶衍生物在审

申请号：	201480038043.7	申请日：	2014-08-27
公开（公告）号：	CN105358559A	公开（公告）日：	2016-02-24
发明（设计）人：	泰雷扎·玛丽亚·巴拉尔;亚历山大·弗洛尔;卡特里·格勒布科茨宾登;伊曼纽尔·皮纳德;托马斯·里克曼斯;赫维·舍夫豪泽	申请（专利权）人：	豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号：	C07D471/04	分类号：	C07D471/04;A61K31/437;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/28
代理公司：	中科专利商标代理有限责任公司 11021	代理人：	贺卫国;柳春琦
地址：	瑞士***	国省代码：	瑞士;CH
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摘要：
搜索关键词：	吡咯吡啶吡唑衍生物
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【权利要求书】：

1.一种下式的化合物

其中

R¹是卤素、低级烷基、低级烷氧基、氰基、苯基、C(O)NHCH₃、C(O)NH₂、卤素取代的低级烷基或是任选地被低级烷基取代的五元杂芳基；

Y¹是N或CH；

Y²是CH；

并且如果Y¹是CH，则Y¹和Y²可以与它们所连接的C原子一起形成环，所述环包含-CH＝N-N(CH₃)-、-CH＝N-N(H)-；

X是CH或N；

R是任选地被羟基、低级烷氧基或低级烷基取代的(CH₂)_m-环烷基，或是任选地被羟基取代的四氢吡喃，或是被羟基取代的低级烷氧基，或是被一个或两个羟基取代的低级烷基，或是任选地被羟基、低级烷基或羟基取代的低级烷基取代的(CH₂)_m-吡啶基，或是任选地被羟基、低级烷基或羟基取代的低级烷基取代的L-苯基，并且

L是键、-CH(CH₂OH)-或-CH₂CH(OH)-；

n是0、1或2；

m是0或1；

或其药用酸加成盐、外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体。

2.根据权利要求1所述的式I-A的化合物

其中R¹是任选地被低级烷基取代的吡唑基或噻唑基并且R是任选地被羟基、低级烷氧基或低级烷基取代的(CH₂)_m-环烷基，并且n和m如权利要求1中所述，或其药用酸加成盐、外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体。

3.根据权利要求2所述的式I-A的化合物，其中所述化合物是

1-(2-氟-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苄基)-N-((1S，2S)-2-羟基环己基)-1H-吡咯并[3，2-b]吡啶-3-甲酰胺

1-(2-氟-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苄基)-N-((1R，2R)-2-羟基环己基)-1H-吡咯并[3，2-b]吡啶-3-甲酰胺

1-[2-氟-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苄基]-1H-吡咯并[3，2-b]吡啶-3-甲酸((1R，2R)-2-羟基-环戊基)-酰胺

1-[2-氟-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苄基]-1H-吡咯并[3，2-b]吡啶-3-甲酸((1S，2S)-2-羟基-环戊基)-酰胺

1-[2-氟-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苄基]-1H-吡咯并[3，2-b]吡啶-3-甲酸((1S，2R)-2-羟基-环戊基)-酰胺