[发明专利]制备1,2-苯并异噻唑啉-3-酮的方法

摘要

硫化钠水合物通过与N-甲基-2-吡咯烷酮一起加热至少部分地脱水。将2-氯苯甲酰胺添加至进一步加热的混合物。将混合物冷却，并用过氧化氢水溶液处理从而以优良产率生成1,2-苯并异噻唑啉-3-酮的钠盐。如果理想的话，酸化产生游离的1,2-苯并异噻唑啉-3-酮。

主权项

一种用于制备式I的化合物的方法，其中R选自由H或C₁‑C₈直链烷基或支链烷基所组成的组，所述方法包括如下步骤：i)加热硫化钠水合物和N‑甲基‑2‑吡咯烷酮的混合物；ii)从所述混合物蒸馏出水和任选的至少一部分所述N‑甲基‑2‑吡咯烷酮以留下贫水的硫化钠，以及任选地蒸馏出水和/或N‑甲基‑2‑吡咯烷酮；iii)使至少一种苯甲酰胺与贫水的硫化钠反应，所述苯甲酰胺在2‑位被选自由‑Cl、‑Br、‑F、‑NO₂、‑CN、磺酸盐基团、磺酸酯基团(例如，甲苯磺酰基、甲磺酰基和苯磺酰基)、羰基基团(例如，羧酸和酯官能团(例如，‑COOR'，其中R'为C₁‑₆支链烷基或直链烷基、三氯甲基或三氟甲基))、以及‑OR”(其中R”为C₁‑₆支链烷基或直链烷基)组成的组中的基团取代，以及任选地在酰胺官能团被C₁‑C₈直链烷基或支链烷基基团取代；以及iv)使步骤iii)中的产物经受氧化环化作用。