[发明专利]制备1,2-苯并异噻唑啉-3-酮的方法

权利要求书

1.一种用于制备式I的化合物的方法，

其中R选自由H或C₁-C₈直链烷基或支链烷基所组成的组，

所述方法包括如下步骤：

i)加热硫化钠水合物和N-甲基-2-吡咯烷酮的混合物；

ii)从所述混合物蒸馏出水和任选的至少一部分所述N-甲基-2-吡咯烷酮以留下贫水的硫化钠，以及任选地蒸馏出水和/或N-甲基-2-吡咯烷酮；

iii)使至少一种苯甲酰胺与贫水的硫化钠反应，所述苯甲酰胺在2-位被选自由-Cl、-Br、-F、-NO₂、-CN、磺酸盐基团、磺酸酯基团(例如，甲苯磺酰基、甲磺酰基和苯磺酰基)、羰基基团(例如，羧酸和酯官能团(例如，-COOR'，其中R'为C₁-₆支链烷基或直链烷基、三氯甲基或三氟甲基))、以及-OR”(其中R”为C₁-₆支链烷基或直链烷基)组成的组中的基团取代，以及任选地在酰胺官能团被C₁-C₈直链烷基或支链烷基基团取代；以及

iv)使步骤iii)中的产物经受氧化环化作用。

2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述氧化环化作用通过选自磺酰氯、过氧化氢或二甲基亚砜中的反应物来实现。

3.根据权利要求2所述的方法，其中，所述氧化环化通过过氧化氢水溶液来实现。

4.根据权利要求1所述的方法，其中，所述至少一种苯甲酰胺是在2-位被Cl取代。

5.根据权利要求1所述的方法，其中，所述至少一种苯甲酰胺的酰胺官能团未被取代。

6.根据权利要求1所述的方法，其中，在酰胺官能团的取代基选自由甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、2-甲基丙基、1-甲基丙基、叔丁基、戊基、己基、2-乙基己基和辛基所组成的组中的基团。

7.根据权利要求1所述的方法，其中，步骤iii)通过在100℃至200℃范围内的温度加热1至5小时范围内的时间来实现。

8.根据权利要求1所述的方法，步骤i)和步骤ii)在存在甲苯或二甲苯下实现。