[发明专利]苯基衍生物有效
| 申请号： | 201480017929.3 | 申请日： | 2014-03-25 |
| 公开（公告）号： | CN105189454B | 公开（公告）日： | 2018-07-13 |
| 发明（设计）人： | 久须美健介;长绳厚志;大槻和裕;关口哲也;筱崎恒二;山本宽;山元誉子 | 申请（专利权）人： | 小野药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D207/12 | 分类号： | C07D207/12;A61K31/40;A61K31/451;A61P1/16;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/06;A61P9/08;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/00;A6 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 曹立莉 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： |
本发明的目的是提供具有强的人S1P2拮抗活性的化合物，从而开发出对于治疗S1P2‑介导的疾病有用的药物，所述S1P2‑介导的疾病为如血管收缩引起的疾病、纤维化和呼吸系统疾病。通式(I)表示的化合物在某些取代位点具有卤素原子或卤代烷基和苯氧基，并因此具有强的人S1P2拮抗活性，其中，所有符号具有说明书中所述的相同含义。因此，该化合物可为S1P2‑介导的疾病如血管收缩引起的疾病、纤维化和呼吸系统疾病的治疗剂。 |
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| 搜索关键词： | 呼吸系统疾病 疾病 介导 血管收缩 拮抗活性 纤维化 苯基衍生物 卤代烷基 卤素原子 苯氧基 治疗剂 位点 治疗 开发 | ||
【主权项】：
1.通式(I)表示的化合物或其盐，![]()
其中，R1代表(1)C1‑8烷基，或(2)C3‑7碳环；R2代表氢原子；R3代表(1)‑L‑CONR6R7，或(2)‑L‑COOR9；L代表(1)化学键；(2)下式所代表的基团:![]()
其中，A代表(1)化学键或(2)氧原子；R12和R13各自独立地代表(1)C1‑4烷基或(2)R12和R13与它们相连的碳原子一起任选形成C3‑7碳环；并且右边的箭头键合‑CONR6R7或‑COOR9；R6和R7各自独立地代表(1)氢原子或(2)‑SO2R17；R9代表(1)氢原子或(2)C1‑8烷基；环1代表苯基；R17代表C1‑4烷基；M1代表(1)‑O‑，或(2)‑C(O)O‑；M2代表C1‑4卤代烷基；n代表1‑2的整数；m代表1‑2的整数；p代表整数1；r代表整数0；t代表整数1。
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