[发明专利]苯基衍生物

权利要求书

1.通式(I)表示的化合物或其盐，

其中，R¹代表(1)C1-8烷基，或(2)C3-7碳环；

R²代表氢原子；

R³代表(1)-L-CONR⁶R⁷，或(2)-L-COOR⁹；

L代表(1)化学键；(2)下式所代表的基团:

其中，A代表(1)化学键或(2)氧原子；R¹²和R¹³各自独立地代表(1)C1-4烷基或(2)R¹²和R¹³与它们相连的碳原子一起任选形成C3-7碳环；并且右边的箭头键合-CONR⁶R⁷或-COOR⁹；

R⁶和R⁷各自独立地代表(1)氢原子或(2)-SO₂R¹⁷；

R⁹代表(1)氢原子或(2)C1-8烷基；

环1代表苯基；

R¹⁷代表C1-4烷基；

M¹代表(1)-O-，或(2)-C(O)O-；

M²代表C1-4卤代烷基；

n代表1-2的整数；

m代表1-2的整数；

p代表整数1；

r代表整数0；

t代表整数1。

2.根据权利要求1的化合物或其盐，其中，M¹为-O-。

3.根据权利要求1的化合物或其盐，所述化合物为:

2-{3-[3-{[(3-环己基-3-羟基-吡咯烷-1-基)羰基]氨基}-5-(三氟甲基)苯氧基]苯基}-2-甲基丙酸，

4-环戊基-4-羟基-N-[3-{4-[(甲磺酰基)氨基甲酰基]苯氧基}-5-(三氟甲基)苯基]-哌啶-1-甲酰胺，

4-环戊基-N-[3-{4-[(乙磺酰基)氨基甲酰基]苯氧基}-5-(三氟甲基)苯基]-4-羟基-哌啶-1-甲酰胺，

1-{4-[3-{[(3-环己基-3-羟基-吡咯烷-1-基)羰基]氨基}-5-(三氟甲基)苯氧基]苯基}环丙烷甲酸，

2-{4-[3-{[(3-环己基-3-羟基-吡咯烷-1-基)羰基]氨基}-5-(三氟甲基)苯氧基]苯氧基}-2-甲基丙酸，

1-{4-[3-{[(3-环己基-3-羟基-吡咯烷-1-基)羰基]氨基}-5-(三氟甲基)苯氧基]苯氧基}环丙烷甲酸，

1-{4-[3-{[(3-环己基-3-羟基-吡咯烷-1-基)羰基]氨基}-5-(三氟甲基)苯氧基]苯基}环丁烷甲酸，

1-{4-[3-{[(3-环己基-3-羟基-吡咯烷-1-基)羰基]氨基}-5-(三氟甲基)苯氧基]苯基}环戊烷甲酸，或

2-(4-{[3-{[(4-羟基-4-异丁基-哌啶-1-基)羰基]氨基}-5-(三氟甲基)苯甲酰基]氧基}苯基)-2-甲基丙酸。

4.根据权利要求1的化合物或其盐，所述化合物为4-环戊基-4-羟基-N-[3-{4-[(甲磺酰基)氨基甲酰基]苯氧基}-5-(三氟甲基)苯基]-哌啶-1-甲酰胺或1-{4-[3-{[(3-环己基-3-羟基-吡咯烷-1-基)羰基]氨基}-5-(三氟甲基)苯氧基]苯基}环戊烷甲酸。

5.药物组合物，其包含根据权利要求1的通式(I)表示的化合物或其盐。

6.根据权利要求1的通式(I)表示的化合物或其盐在制备用于S1P₂介导的疾病的预防剂和/或治疗剂中的用途，所述S1P₂介导的疾病选自血管收缩引起的疾病、纤维化、呼吸系统疾病、动脉硬化、周围动脉阻塞性疾病、视网膜病、青光眼、年龄相关的黄斑变性、肾炎、糖尿病、糖尿病性并发症、血脂障碍、肝炎、肝硬化、肝衰竭、神经病、类风湿性关节炎、创伤、疼痛、荨麻疹和系统性红斑狼疮。