[发明专利]制备具有硫醇连接子和聚乙二醇化形式的前列环素化合物的方法有效

专利信息
申请号: 201480017117.9 申请日: 2014-03-24
公开(公告)号: CN105228451B 公开(公告)日: 2018-03-30
发明(设计)人: 黑特施·巴特拉;郭亮 申请(专利权)人: 联合治疗公司
主分类号: C07D307/93 分类号: C07D307/93;C07D207/12;C07C323/42;C07D207/416;C07D405/12;C08G65/334;A61K47/54
代理公司: 广州市天河区倪律专利代理事务所(普通合伙)44348 代理人: 倪小敏,张玉颖
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明提供了一种从内消旋酸酐以高产率制备式(I)的手性前列环素衍生物的方法。
搜索关键词: 制备 具有 硫醇 连接 聚乙二醇 形式 前列 化合物 方法
【主权项】:
一种制备式I的化合物或其药学上可接受的盐的方法:所述方法包括:在存在手性配体的情况下,将式III的内消旋酸酐与式IV的酯化合物结合,以提供式V的化合物:将式V的化合物与式VI的化合物结合以形成硫醇,用水解剂将所述硫醇水解以形成式VIII的化合物:将式VIII的化合物去保护,以形成式II的化合物:以及将式II的化合物与PEG‑马来酰亚胺化合物结合,以形成式I的化合物;其中X是O或CH2;Z是O或CH2;L是p=0或1;r=1‑8;t=1、2或3;w=1、2或3;PEG是聚乙二醇部分;R1代表酸保护基团;并且R4代表硫醇保护基团。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于联合治疗公司,未经联合治疗公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201480017117.9/,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top