[发明专利]制备具有硫醇连接子和聚乙二醇化形式的前列环素化合物的方法有效
| 申请号： | 201480017117.9 | 申请日： | 2014-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN105228451B | 公开（公告）日： | 2018-03-30 |
| 发明（设计）人： | 黑特施·巴特拉;郭亮 | 申请（专利权）人： | 联合治疗公司 |
| 主分类号： | C07D307/93 | 分类号： | C07D307/93;C07D207/12;C07C323/42;C07D207/416;C07D405/12;C08G65/334;A61K47/54 |
| 代理公司： | 广州市天河区倪律专利代理事务所(普通合伙)44348 | 代理人： | 倪小敏,张玉颖 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种从内消旋酸酐以高产率制备式（I）的手性前列环素衍生物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 具有 硫醇 连接 聚乙二醇 形式 前列 化合物 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式I的化合物或其药学上可接受的盐的方法：所述方法包括：在存在手性配体的情况下，将式III的内消旋酸酐与式IV的酯化合物结合，以提供式V的化合物：将式V的化合物与式VI的化合物结合以形成硫醇，用水解剂将所述硫醇水解以形成式VIII的化合物：将式VIII的化合物去保护，以形成式II的化合物：以及将式II的化合物与PEG‑马来酰亚胺化合物结合，以形成式I的化合物；其中X是O或CH2；Z是O或CH2；L是p＝0或1；r＝1‑8；t＝1、2或3；w＝1、2或3；PEG是聚乙二醇部分；R1代表酸保护基团；并且R4代表硫醇保护基团。
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