[发明专利]用于制备药物的方法和中间体

摘要

披露了一种用于制备以下化合物的方法：(I)、(II)其中R¹、R^1a和R^2a具有在说明书中的定义；连同一种制备其他中间体的方法，这些中间体可以用于合成下游产物，特别的是用作药物的化合物，例如布鲁顿氏酪氨酸激酶(Btk)抑制剂如依鲁替尼。还披露了其他方法、其他中间体和化合物本身。

主权项

 一种用于制备具有化学式I的化合物，或其衍生物的方法，其中R¹代表氢或，优选的是氮保护基团；R^1a代表‑CN、‑C(O)OR^1b或‑C(O)N(R^1c)(R^1d)；R^1b、R^1c和R^1d各自独立地代表C_1‑6烷基、芳基或杂芳基；R^2a代表：(i) 在4‑位置经卤素或‑O‑R^2b取代的苯基；或(ii) 氢；R^2b代表氢或苯基；该方法包括一种具有化学式II的化合物，或其衍生物，其中R^1a和R^2a如上定义；X¹代表一种适合的离去基团，与一种具有化学式III的化合物，或其衍生物的反应，其中R¹如上定义。