[发明专利]地拉罗司(DEFERASIROX)的口服制剂有效

专利信息
申请号: 201480012815.X 申请日: 2014-03-06
公开(公告)号: CN105025886B 公开(公告)日: 2019-01-15
发明(设计)人: I·戈什;J-A·张 申请(专利权)人: 诺华股份有限公司
主分类号: A61K9/20 分类号: A61K9/20;A61K9/28;A61K9/50;A61K31/4196;A61P39/04
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 沈端;杨昀
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明公开可口服施用的地拉罗司(deferasirox)制剂,其在胃环境下具有减少的释放且在接近中性pH或处于中性pH下快速释放。
搜索关键词: 拉罗司 deferasirox 口服 制剂
【主权项】:
1.一种口服施用的片剂,包括地拉罗司或其药学上可接受的盐,其基于该片剂的总重量以45%至60%的量存在,其中该片剂含有90mg,180mg或360mg的地拉罗司或其药学上可接受的盐,其中该片剂进一步包含,(i)至少一种填充剂,其总量为基于该片剂总重量的10%至40%,其中该填充剂是微晶纤维素;(ii)至少一种崩解剂,其总量为基于该片剂总重量的1%至10%,其中该崩解剂是交联聚乙烯基吡咯烷酮(交联聚维酮);(iii)至少一种黏合剂,其总量为基于该片剂总重量的1%至5%,其中该黏合剂是聚乙烯基吡咯烷酮(PVP);(iv)至少一种表面活性剂,其总量为基于该片剂总重量的0.0%至2%,其中该表面活性剂是泊洛沙姆;(v)至少一种助流剂,其总量为基于该片剂总重量的约0.1%至1%,其中该助流剂为胶质二氧化硅;(vi)至少一种润滑剂,其总量小于基于该片剂总重量的约0.1%至2%,其中该润滑剂是硬脂酸镁;(vii)包衣,其中该包衣包括功能性或非功能性聚合物。
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