[发明专利]地拉罗司(DEFERASIROX)的口服制剂有效
| 申请号： | 201480012815.X | 申请日： | 2014-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN105025886B | 公开（公告）日： | 2019-01-15 |
| 发明（设计）人： | I·戈什;J-A·张 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/20 | 分类号： | A61K9/20;A61K9/28;A61K9/50;A61K31/4196;A61P39/04 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 沈端;杨昀 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 拉罗司 deferasirox 口服 制剂 | ||
本发明公开可口服施用的地拉罗司(deferasirox)制剂，其在胃环境下具有减少的释放且在接近中性pH或处于中性pH下快速释放。
技术领域
本发明是关于制造ExjadeTM(地拉罗司(deferasirox))药剂的组合物和技术，这些药剂具有高载药量以潜在地减少胃排空差异，最小化食物效应，防止胃刺激，也减小剂型的大小和递送途径以改良患者顺从性。
背景技术
ExjadeTM(地拉罗司)是来自Novartis的制剂成125mg、250mg和500mg剂量强度的可分散片剂的市售产品。在2岁及以上患者中，每天给予一次ExjadeTM(地拉罗司)用于治疗因输血造成的慢性铁过载，医务人员和临床医师将其称为输血性血铁质沉着症。
由于ExjadeTM(地拉罗司)的较差溶解性，故需要高剂量来达到期望的治疗效应，这会引起例如胃肠(GI)刺激和肾脏毒性等不期望的副作用。ExjadeTM(地拉罗司)的较差溶解性也在研发医药制剂中呈现技术性难题，如自表1中所概述的溶解度曲线所见。为满足高剂量要求且减轻药物负担，将ExjadeTM(地拉罗司)研发为具有约29.4％载药量的可分散片剂。这类制剂的缺点在于，必须将片剂分散于水或适宜液体中(例如分散于橙汁或苹果汁中)且搅拌直至获得精细悬浮液，然后进行施用。此外，可分散片剂必须在饭前至少30分钟服用。
表1.ExjadeTM(地拉罗司)溶解度概况
pH 37℃下的溶解度(mg/ml) 水 0.02 1 <0.01 2 <0.01 3 <0.01 4 <0.01 5 <0.01 7.5 0.167
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