[发明专利]地拉罗司(DEFERASIROX)的口服制剂

权利要求书

1.一种口服施用的片剂，包括地拉罗司或其药学上可接受的盐，其基于该片剂的总重量以45％至60％的量存在，其中该片剂含有90mg,180mg或360mg的地拉罗司或其药学上可接受的盐，其中该片剂进一步包含，

(i)至少一种填充剂，其总量为基于该片剂总重量的10％至40％，其中该填充剂是微晶纤维素；

(ii)至少一种崩解剂，其总量为基于该片剂总重量的1％至10％，其中该崩解剂是交联聚乙烯基吡咯烷酮(交联聚维酮)；

(iii)至少一种黏合剂，其总量为基于该片剂总重量的1％至5％，其中该黏合剂是聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)；

(iv)至少一种表面活性剂，其总量为基于该片剂总重量的0.0％至2％，其中该表面活性剂是泊洛沙姆；

(v)至少一种助流剂，其总量为基于该片剂总重量的约0.1％至1％，其中该助流剂为胶质二氧化硅；

(vi)至少一种润滑剂，其总量小于基于该片剂总重量的约0.1％至2％，其中该润滑剂是硬脂酸镁；

(vii)包衣，其中该包衣包括功能性或非功能性聚合物。

2.如权利要求1所述的口服施用的片剂，其中该片剂含有90mg的地拉罗司或其药学上可接受的盐。

3.如权利要求1所述的口服施用的片剂，其中该片剂含有180mg的地拉罗司或其药学上可接受的盐。

4.如权利要求1所述的口服施用的片剂，其中该片剂含有360mg的地拉罗司或其药学上可接受的盐。

5.如权利要求1、2、3或4所述的口服施用的片剂，其中该片剂呈当通过标准USP测试测量时具有5分钟至10分钟的崩解时间。

6.如权利要求1所述的口服施用的片剂，其组成为，

90mg地拉罗司；

25.45mg微晶纤维素PH101；

29.16mg微晶纤维素PH102；

3.65mg聚乙烯吡咯烷酮；

11.34mg交联聚维酮；

0.16mg泊洛沙姆188；

0.81mg胶质二氧化硅；

2.43mg硬脂酸镁；和

4.86mg Opadry蓝色包衣。

7.如权利要求1所述的口服施用的片剂，其组成为，

180mg地拉罗司；

48.91mg微晶纤维素PH101；

58.32mg微晶纤维素PH102；

7.29mg聚乙烯吡咯烷酮；

22.68mg交联聚维酮；

0.32mg泊洛沙姆188；

1.62mg胶质二氧化硅；

4.86mg硬脂酸镁；和

9.72mg Opadry蓝色包衣。

8.如权利要求1所述的口服施用的片剂，其组成为，

360mg地拉罗司；

97.81mg微晶纤维素PH101；

116.64mg微晶纤维素PH102；

14.58mg聚乙烯吡咯烷酮；

45.36mg交联聚维酮；

0.65mg泊洛沙姆188；

3.24mg胶质二氧化硅；

9.72mg硬脂酸镁；和

19.44mg Opadry蓝色包衣。

9.如权利要求1所述的口服施用的片剂，其包含：

10.地拉罗司或其药学上可接受的盐在制备如权利要求1、2、3、4、6、7、8或9所述的口服施用的片剂中的用途，该片剂用于治疗引起在人体内过量铁或由人体内的过量铁引起的疾病。