[发明专利]鹅膏毒肽衍生物

摘要

本发明涉及肿瘤的治疗。一方面，本发明涉及鹅膏毒肽和靶结合基团例如抗体通过特定接头连接的共轭物，其可用于治疗癌症和其它病症和疾病。另一方面，本发明涉及包括所述共轭物的药物组合物。

主权项

1.式I的鹅膏毒肽其中：R1选自C＝O,C＝S,C＝NR6和CR7R8；R2选自S＝O,SO2和S；R3选自NHR5和OR5；R4选自H,OR5,和OC1-6-烷基；R6选自C1-6-亚烷基-R5，亚环烷基-R5，杂亚环烷基-R5，亚芳基-R5，和杂亚芳基-R5；R7和R8独立地选自H，C1-6-亚烷基-R5，亚环烷基-R5，杂亚环烷基-R5，亚芳基-R5，和杂亚芳基-R5；其中：(i)每个R5是H；(ii)R5中的一个是-Ln-X,其中L是接头，n选自0和1,X是可与靶向基团连接的化学基团,并且其余的R5为H；或(iii)R5中的一个是-Ln-X*-Y，其中L是接头，n选自0和1，Y是靶向基团，X*是X与Y的官能团连接产生的化学部分，并且其余的R5是H。