[发明专利]鹅膏毒肽衍生物

权利要求书

1.式I的鹅膏毒肽

其中：

R1选自C＝O,C＝S,C＝NR6和CR7R8；

R2选自S＝O,SO2和S；

R3选自NHR5和OR5；

R4选自H,OR5,和OC1-6-烷基；

R6选自C1-6-亚烷基-R5，亚环烷基-R5，杂亚环烷基-R5，亚芳基-R5，和杂亚芳基-R5；

R7和R8独立地选自H，C1-6-亚烷基-R5，亚环烷基-R5，杂亚环烷基-R5，亚芳基-R5，和杂亚芳基-R5；

其中：

(i)每个R5是H；

(ii)R5中的一个是-Ln-X,其中L是接头，n选自0和1,X是可与靶向基团连接的化学基团,并且其余的R5为H；或

(iii)R5中的一个是-Ln-X*-Y，其中L是接头，n选自0和1，Y是靶向基团，X*是X与Y的官能团连接产生的化学部分，并且其余的R5是H。

2.权利要求1(iii)所述的鹅膏毒肽，其中所述Y的官能团为氨基。

3.权利要求2所述的鹅膏毒肽，其中X*是脲基。

4.权利要求1(iii)，2和3中的任一项所述的鹅膏毒肽，其中所述的残基R5为-Ln-X*-Y，其:

(v)存在于R1；

(vi)存在于R3；

(vii)存在于R4；或

(viii)连接于色氨酸的氮原子。

5.权利要求1(ii),1(iii)和2-4任一项所述的鹅膏毒肽，其中n是1，并且其中所述接头长达12个原子。

6.权利要求1(ii),1(iii)中和2-5任一项所述的鹅膏毒肽，其中所述接头L为亚烷基，杂亚烷基,亚烯基，杂亚烯基，亚炔基，杂亚炔基，亚环烷基，杂亚环烷基，亚芳基，杂亚芳基，亚芳烷基，或杂亚芳烷基，包括1至4个选自N，O和S的杂原子，其中所述接头任选地被取代。