[发明专利]用作医药组合物的赋形剂的聚烷氧基化醇有效

专利信息
申请号: 201480012459.1 申请日: 2014-01-13
公开(公告)号: CN105007946B 公开(公告)日: 2017-09-29
发明(设计)人: M·拉迪卡;J·赵;M·L·图尔齐因斯基;T·H·卡拉塔尔;J·K·哈里斯 申请(专利权)人: 陶氏环球技术有限责任公司
主分类号: A61K47/10 分类号: A61K47/10;A61K9/48;A61K31/10;A61K31/192;A61K31/58;A61K31/70;C08G65/20
代理公司: 北京坤瑞律师事务所11494 代理人: 王国祥
地址: 美国密*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及式R‑O‑(AO)‑H的聚烷氧基化醇的用途,其中R为具有7到25个碳原子的经取代或未经取代的烷基、烯基、炔基、芳香基、芳烷基或杂环基,(AO)为具有随机或逐段排列的构成性氧化烯单元的组合物(BO)m(EO)n(DO)r的聚氧化烯部分,其中m、n和r分别表示每个所述聚烷氧基化醇分子的氧化丁烯(BO)单元、氧化乙烯(EO)单元以及氧化烯单元(DO)的平均数目,所述氧化烯单元衍生自至少一种选自氧化苯乙烯的环氧化物和具有5到10个碳原子的氧化烯,m为大于或等于1的数字,n为大于或等于1的数字并且r为0到50范围内的数字,条件是(m+n+r)小于或等于200并且比率n/(m+r)在1到20范围内,其用作医药组合物中的赋形剂。所述聚烷氧基化醇使难溶性活性医药成分能够非常有效的溶解于水性介质中。包含一或多种此类聚烷氧基化醇以及至少一种活性医药成分的固体或半固体医药组合物在典型储存条件下进一步长期稳定并且容易提供于多种剂型中,例如锭剂和填充胶囊。
搜索关键词: 用作 医药 组合 赋形 聚烷氧基化醇
【主权项】:
一种固体或半固体医药组合物,其包含a)至少一种活性医药成分,和b)至少一种下式的聚烷氧基化醇R‑O‑(AO)‑H其中R为未经取代的烷基、烯基、炔基、芳香基、或芳烷基,基团R具有7到25个碳原子,(AO)为具有逐段排列的构成性氧化烯单元的组合物(BO)m(EO)n的聚氧化烯部分,其中m和n分别表示氧化丁烯(BO)单元以及氧化乙烯(EO)单元的平均数目,m为大于或等于1的数字,n为大于或等于1的数字,条件是(m+n)小于或等于200并且比率n/(m)在1到20范围内,其中在22℃的温度和1atm的大气压下,所述至少一种活性医药成分单独在pH 7.0的蒸馏水中的溶解度为10mg/L或更低。
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