[发明专利]用作医药组合物的赋形剂的聚烷氧基化醇

权利要求书

1.一种固体或半固体医药组合物，其包含

a)至少一种活性医药成分，和

b)至少一种下式的聚烷氧基化醇

R-O-(AO)-H

其中R为未经取代的烷基、烯基、炔基、芳香基、或芳烷基，基团R具有7到25个碳原子，(AO)为具有逐段排列的构成性氧化烯单元的组合物(BO)_m(EO)_n的聚氧化烯部分，其中m和n分别表示氧化丁烯(BO)单元以及氧化乙烯(EO)单元的平均数目，m为大于或等于1的数字，n为大于或等于1的数字，条件是(m+n)小于或等于200并且比率n/(m)在1到20范围内，

其中在22℃的温度和1atm的大气压下，所述至少一种活性医药成分单独在pH 7.0的蒸馏水中的溶解度为10mg/L或更低。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中R具有8到20个碳原子。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述聚烷氧基化醇通过对脂肪醇或萜类醇进行烷氧基化来衍生。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中R为庚基、辛基、2-乙基-己基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十四烷基、十六烷基、棕榈油基、硬脂基、异硬脂基、油基、亚油烯基、蓖麻油基、二十烷基、二十二烷基、二十四烷基、苯甲基、二甲苯基、乙基苯甲基、苯烯丙基、丁基苯基、戊基苯基、庚基苯基、辛基苯基、壬基苯基、十二烷基苯基、萘基、薄荷基、香叶基、橙花基、芳樟基、萜烯基、香茅基、百里基、冰片基、法呢基、桃金娘烯基。

5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述聚烷氧基化醇的所述聚氧化烯部分(AO)含有疏水性嵌段，所述疏水性嵌段平均包含至少60摩尔％氧化丁烯单元并且结合于RO封端的末端，以及亲水性嵌段，所述亲水性嵌段平均包含至少60摩尔％氧化乙烯单元且另外结合于羟基封端的末端。

6.根据权利要求1所述的组合物，其中

m为至少2，和/或

n为至少8。

7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述聚烷氧基化醇为根据式R-O-(BO)_m-(EO)_n-H的具有二嵌段结构的聚烷氧基化醇。

8.根据权利要求7所述的组合物，其中m为至少4，n为至少12，并且(m+n)小于或等于100，条件是n/m在1.5到10的范围内。

9.根据权利要求1所述的组合物，其另外包含至少一种选自以下的群组的添加剂：填充剂、pH调节剂、溶剂、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂、塑化剂、着色剂、调味剂、矿物佐剂、润肤剂、润滑剂、以及香料。

10.根据权利要求1所述的组合物，其中所述至少一种活性医药成分和所述至少一种聚烷氧基化醇以10:1到1:100范围内的重量比包含在内，和/或其中它们一起按组合物的总重量计以对应于至少10重量％的量包含在内。

11.根据权利要求1所述的组合物，其中所述医药组合物实质上不含铜离子。

12.一种包含根据前述权利要求中任一项所述的组合物的固体或半固体剂型。

13.一种下式的聚烷氧基化醇在制备医药组合物的用途，所述医药组合物包含至少一种活性医药成分：

R-O-(AO)-H

其中R为未经取代的烷基、烯基、炔基、芳香基、或芳烷基，基团R具有7到25个碳原子，(AO)为具有逐段排列的构成性氧化烯单元的组合物(BO)_m(EO)_n的聚氧化烯部分，其中m和n分别表示氧化丁烯(BO)单元以及氧化乙烯(EO)单元的平均数目，m为大于或等于1的数字，n为大于或等于1的数字，条件是(m+n)小于或等于200并且比率n/(m)在1到20范围内，

其中提高活性医药成分在水性介质中的溶解度和/或溶解速率，和/或提高活性医药成分的生物利用率，

其中在22℃的温度和1atm的大气压下，所述至少一种活性医药成分单独在pH 7.0的蒸馏水中的溶解度为10mg/L或更低。

14.一种用于制备权利要求1-8中任一项所述的固体或半固体医药组合物的方法，其包含以下步骤：掺合所述活性医药成分与所述聚烷氧基化醇。