[发明专利]锁链素、异锁链素以及它们的衍生物的制造方法有效

专利信息
申请号: 201480007160.7 申请日: 2014-01-24
公开(公告)号: CN104981456B 公开(公告)日: 2017-12-19
发明(设计)人: 臼杵豊展 申请(专利权)人: 学校法人上智学院
主分类号: C07D213/55 分类号: C07D213/55;C07B53/00;C07B61/00
代理公司: 隆天知识产权代理有限公司72003 代理人: 刘永军,洪燕
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及一种下述通式(I)所示的化合物或其盐的制造方法,其中,包括使赖氨酸或其保护物或其盐与大蒜素或其保护物,在特定的三氟甲烷磺酸盐的存在下反应而得到具有吡啶环的化合物或其盐的工序。所述通式(I)中,R1和R2中的一个是‑CH2CH2CH2CH(NH2)COOH基,另一个是氢原子;另外,在上述通式(I)中,一个或两个以上的氢原子,一个或两个以上的碳原子,或者一个或两个以上的氮原子,可被同位素取代。
搜索关键词: 锁链 以及 它们 衍生物 制造 方法
【主权项】:
一种制造方法,其是用于制造下述通式(I)所示的化合物或其盐的制造方法,其中,包括:将下述通式(XII)所示的化合物或其盐与下述通式(XIII)所示的化合物,在下述通式(XIV)所示的化合物的存在下反应,以形成下述通式(XV)或其盐所示的化合物的工序,所述通式(I)中,R1和R2中的一个是‑CH2CH2CH2CH(NH2)COOH基,另一个是氢原子;另外,在所述通式(I)中,一个或两个以上的氢原子,一个或两个以上的碳原子,或者一个或两个以上的氮原子,可被同位素取代,所述通式(XII)中,X1是可被保护的氨基,Y1是可被保护的羧基;另外,在所述通式(XII)中,一个或两个以上的氢原子,一个或两个以上的碳原子,或者一个或两个以上的氮原子,可被同位素取代,所述通式(XIII)中,X2是可被保护的氨基,Y2是可被保护的羧基;另外,在所述通式(XIII)中,一个或两个以上的氢原子,一个或两个以上的碳原子,或者一个或两个以上的氮原子,可被同位素取代,M(OTf)3(XIV)所述通式(XIV)中,M是3价金属原子,Tf是三氟甲基磺酰基,所述通式(XV)中,X1和Y1分别与所述通式(XII)中的X1和Y1相同,X2和Y2分别与所述通式(XIII)中的X2和Y2相同;另外,R17和R18中的一个是‑CH2CH2CH2CHX2Y2基,另一个是氢原子;X2和Y2分别与所述通式(XIII)中的X2和Y2相同;另外,在所述通式(XV)中,一个或两个以上的氢原子,一个或两个以上的碳原子,或者一个或两个以上的氮原子,可被同位素取代,所述通式(XII)所示的化合物或其盐是下述通式(II)所示的化合物或其盐,所述通式(XIII)所示的化合物是下述通式(III)所示的化合物,所述通式(II)中,R3是叔丁氧羰基或苄氧羰基,R4是叔丁基、苯甲基、甲基或乙基;另外,在所述通式(II)中,一个或两个以上的氢原子,一个或两个以上的碳原子,或者一个或两个以上的氮原子,可被同位素取代,所述通式(III)中,R5分别独立地表示叔丁氧羰基或苄氧羰基,R6是叔丁基、苯甲基、甲基或乙基;另外,在所述通式(III)中,一个或两个以上的氢原子,一个或两个以上的碳原子,或者一个或两个以上的氮原子,可被同位素取代。
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