[发明专利]锁链素、异锁链素以及它们的衍生物的制造方法有效
| 申请号： | 201480007160.7 | 申请日： | 2014-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN104981456B | 公开（公告）日： | 2017-12-19 |
| 发明（设计）人： | 臼杵豊展 | 申请（专利权）人： | 学校法人上智学院 |
| 主分类号： | C07D213/55 | 分类号： | C07D213/55;C07B53/00;C07B61/00 |
| 代理公司： | 隆天知识产权代理有限公司72003 | 代理人： | 刘永军,洪燕 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 锁链 以及 它们 衍生物 制造 方法 | ||
1.一种制造方法，其是用于制造下述通式(I)所示的化合物或其盐的制造方法，其中，
包括：将下述通式(XII)所示的化合物或其盐与下述通式(XIII)所示的化合物，在下述通式(XIV)所示的化合物的存在下反应，以形成下述通式(XV)或其盐所示的化合物的工序，
所述通式(I)中，R1和R2中的一个是-CH2CH2CH2CH(NH2)COOH基，另一个是氢原子；另外，在所述通式(I)中，一个或两个以上的氢原子，一个或两个以上的碳原子，或者一个或两个以上的氮原子，可被同位素取代，
所述通式(XII)中，X1是可被保护的氨基，Y1是可被保护的羧基；另外，在所述通式(XII)中，一个或两个以上的氢原子，一个或两个以上的碳原子，或者一个或两个以上的氮原子，可被同位素取代，
所述通式(XIII)中，X2是可被保护的氨基，Y2是可被保护的羧基；另外，在所述通式(XIII)中，一个或两个以上的氢原子，一个或两个以上的碳原子，或者一个或两个以上的氮原子，可被同位素取代，
M(OTf)3(XIV)
所述通式(XIV)中，M是3价金属原子，Tf是三氟甲基磺酰基，
所述通式(XV)中，X1和Y1分别与所述通式(XII)中的X1和Y1相同，X2和Y2分别与所述通式(XIII)中的X2和Y2相同；另外，R17和R18中的一个是-CH2CH2CH2CHX2Y2基，另一个是氢原子；X2和Y2分别与所述通式(XIII)中的X2和Y2相同；另外，在所述通式(XV)中，一个或两个以上的氢原子，一个或两个以上的碳原子，或者一个或两个以上的氮原子，可被同位素取代，
所述通式(XII)所示的化合物或其盐是下述通式(II)所示的化合物或其盐，
所述通式(XIII)所示的化合物是下述通式(III)所示的化合物，
所述通式(II)中，R3是叔丁氧羰基或苄氧羰基，R4是叔丁基、苯甲基、甲基或乙基；另外，在所述通式(II)中，一个或两个以上的氢原子，一个或两个以上的碳原子，或者一个或两个以上的氮原子，可被同位素取代，
所述通式(III)中，R5分别独立地表示叔丁氧羰基或苄氧羰基，R6是叔丁基、苯甲基、甲基或乙基；另外，在所述通式(III)中，一个或两个以上的氢原子，一个或两个以上的碳原子，或者一个或两个以上的氮原子，可被同位素取代。
2.如权利要求1所述的制造方法，其中，
所述通式(XII)中的X1、Y1、所述通式(XIII)中的X2和Y2中的至少一个是被保护的基团，并且
还包括：将所述通式(XV)所示的化合物或其盐变换为所述通式(I)所示的化合物或其盐的工序。
3.如权利要求2所述的制造方法，其中，
还包括：将下述通式(VI)所示的化合物或其盐变换为所述通式(II)所示的化合物或其盐的工序，
所述通式(VI)中，R3与所述通式(II)中的R3相同，R9为叔丁氧羰基或苄氧羰基且是与R3不同的基。
4.如权利要求1至3中任意一项所述的制造方法，其中，将在形成通式(XV)所示的化合物的所述工序中的反应溶剂设为水，将反应温度设为70℃以上且100℃以下。
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