[发明专利]一种盐酸阿替卡因的制备方法在审
| 申请号： | 201410856195.X | 申请日： | 2014-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN104478851A | 公开（公告）日： | 2015-04-01 |
| 发明（设计）人： | 王庭见;郭桂生;杨彦军;刘增强;李跃东 | 申请（专利权）人： | 济南诚汇双达化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/38 | 分类号： | C07D333/38 |
| 代理公司： | 济南舜源专利事务所有限公司 37205 | 代理人： | 宋玉霞 |
| 地址： | 250101 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化工技术领域，具体涉及一种盐酸阿替卡因的制备方法。本发明将原传统方法中的对环境不友好且有低毒性及易制毒的溶剂吡啶和丙酮改换为环保的常用溶剂二氯甲烷等，在不影响收率的前提下，为盐酸阿替卡因绿色环保的工业化大生产提供了可能。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 阿替卡 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸阿替卡因的制备方法，包括如下步骤：(a)在甲醇钠溶液中加入巯基乙酸甲酯，降温至零下3‑5℃，滴加α‑甲基丙烯腈，滴毕后，室温反应6‑8h,用浓盐酸调pH＝3‑5,减压浓缩甲醇，析出固体即为盐酸阿替卡因中间体B；(b)将步骤(a)得到的盐酸阿替卡因中间体B和碱溶液一起加入到二氯甲烷中，降温至2‑6℃滴加α‑氯丙酰氯，滴毕后，反应液室温反应2h，保温完毕后，反应液静置分层，有机层用元明粉干燥，过滤，滤液降温至3‑8℃，滴加正丙胺，滴加完毕后，回流反应2h，回流完毕后，滴加2％碳酸氢钠水溶液，反应液静置分层，有机层用元明粉干燥，过滤，滤液浓缩得到的油状物加入乙醇溶解，用浓盐酸调pH＝3‑4,降温至3‑5℃，析出的产品即为盐酸阿替卡因。
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