[发明专利]色瑞替尼的合成中间体及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201410838748.9 申请日: 2014-12-26
公开(公告)号: CN105777616B 公开(公告)日: 2018-12-07
发明(设计)人: 王胡博;赵伟伟;朱雪焱;赵烨 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院;正大天晴药业集团股份有限公司
主分类号: C07D211/70 分类号: C07D211/70;C07D401/12;C07D211/26
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 200040 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明提供了抗肿瘤药物‑色瑞替尼的合成中间体8及其制备方法、以及中间体8用于制备色瑞替尼的合成用途。中间体8的制备方法包括:步骤1)、由化合物1与酸HX成盐后得到化合物7,步骤2)、化合物7通过硼氢化钠还原得到化合物8;反应式如下:通过该中间体8,避免了现有技术中在制备后一步骤的中间体2需要用到非常昂贵的氧化铂作为氢化催化剂,由此中间体8非常适合用于工业化生产色瑞替尼。
搜索关键词: 色瑞替尼 合成 中间体 及其 制备 方法
【主权项】:
1.色瑞替尼的合成中间体8的制备方法,包括:步骤1)、由化合物1与酸HX成盐后得到化合物7,酸HX选自盐酸、硫酸、甲磺酸、对甲苯磺酸,步骤2)、化合物7通过硼氢化钠还原得到化合物8,反应式如下:
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