[发明专利]色瑞替尼的合成中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201410838748.9 | 申请日： | 2014-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN105777616B | 公开（公告）日： | 2018-12-07 |
| 发明（设计）人： | 王胡博;赵伟伟;朱雪焱;赵烨 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院;正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/70 | 分类号： | C07D211/70;C07D401/12;C07D211/26 |
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| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 色瑞替尼 合成 中间体 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.色瑞替尼的合成中间体8的制备方法，包括：
步骤1)、由化合物1与酸HX成盐后得到化合物7，酸HX选自盐酸、硫酸、甲磺酸、对甲苯磺酸，
步骤2)、化合物7通过硼氢化钠还原得到化合物8，反应式如下：
2.根据权利要求1的制备方法，其中，酸HX选自盐酸、甲磺酸。
3.根据权利要求1的制备方法，其中，步骤2)的反应溶剂为甲醇、乙醇、四氢呋喃、DMF，反应温度为-10℃-40℃。
4.根据权利要求3的制备方法，其中，步骤2)的反应溶剂为甲醇，反应温度为0℃-10℃。
5.一种合成色瑞替尼的方法，包括：
步骤1)、由化合物1与酸HX成盐后得到化合物7，酸HX选自盐酸、硫酸、甲磺酸、对甲苯磺酸，
步骤2)、化合物7通过硼氢化钠还原得到化合物8，
步骤3)、中间体8经钯碳Pd/C催化氢化还原得到化合物2，
步骤4)、化合物2与盐酸成盐后得到化合物9，
步骤5)、化合物9与化合物3反应得到色瑞替尼，反应式如下：
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