[发明专利]一种Brexpiprazole中间体的制备方法及Brexpiprazole中间体在审
| 申请号： | 201410756264.X | 申请日： | 2014-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN105732572A | 公开（公告）日： | 2016-07-06 |
| 发明（设计）人： | 王鹏;李丕旭;刘远华;程文;杜强强 | 申请（专利权）人： | 苏州鹏旭医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/70 | 分类号： | C07D333/70;C07D333/54 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙仿卫;汪青 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市吴*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种Brexpiprazole中间体的制备方法及新型Brexpiprazole中间体。该制备方法所需要的原料价格低廉，易得，反应步骤操作简单。无需使用钯催化偶联反应，大大降低了制造成本，避免了重金属污染。此外，本发明只需要简单的后处理就能得到产品，并且反应总收率达到一个较理想的水平。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 brexpiprazole 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式(VI)所示Brexpiprazole中间体的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：1)使化合物(I)与化合物(II)在溶剂中发生亲核取代反应生成化合物(III)：![]()
其中，X代表F,Cl,Br或I；R1代表氨基保护基；2)使化合物(III)与化合物(IV)在碱性条件下、溶剂中发生反应生成化合物(V)：![]()
其中，R2代表氢，C1‑C6的烷基，未被取代或被选自C1～C6烷基、卤素中的一种或多种取代的苯基；3)当R2代表C1‑C6的烷基，未被取代或被选自C1～C6烷基、卤素中的一种或多种取代的苯基时，使化合物(V)发生水解反应生成化合物(VI)：![]()
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