[发明专利]一种泊沙康唑中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201410698175.4 | 申请日： | 2014-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN105693649B | 公开（公告）日： | 2018-01-19 |
| 发明（设计）人： | 和国栋;丁菲;苏晓琴 | 申请（专利权）人： | 重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆汇智药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/26 | 分类号： | C07D263/26;C07C69/738;C07C67/08;C07C69/65;C07C67/343;C07C57/60;C07C27/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401336*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种泊沙康唑中间体的制备方法。该方法包括酯化，亚甲基化，水解，酰化，羟甲基化五个步骤得到目标化合物1，本发明所述的合成方法，与文献报道的方法相比有操作简单，该中间体易于纯化，收率高等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 泊沙康唑 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种泊沙康唑中间体化合物I的制备方法，其特征包含以下五个步骤：(1) 以化合物A为起始原料，在酸的催化下和乙醇或丙醇酯化得化合物B，其中R代表C2H5，C3H8；(2) 将化合物B中溶于溶剂中，加入三苯基甲基溴化磷，然后分次加入强碱，发生wittig反应，用酸将反应液的pH值调到中性，水洗反应液除去盐，将溶剂蒸干，残余物中加入正己烷：甲醇：水（体积比）=2:1:1的溶剂，进行分层，浓缩正己烷得到化合物C；(3) 用碱将化合物C中的酯水解成羧酸得到化合物D；(4) 将化合物D和特戊酰氯反应活化羧基，然后和R‑苄基噁 唑烷酮反应生成化合物E；(5) 化合物E进行羟甲基化反应得到化合物1。
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