[发明专利]丁酸氯维地平脂微球注射液及其制备方法

摘要

本发明涉及丁酸氯维地平脂微球注射液及其制备方法。由丁酸氯维地平、注射用油、乳化剂、稳定剂、等张剂、pH调节剂、注射用水组成。将等张剂溶于注射用水中，用NaOH调节pH至6.0～8.0得水相；将注射用油和稳定剂，于40‑90℃下预热；加入丁酸氯维地平，摇匀混合；加入乳化剂，采用高速分散机剪切得油相；将油相缓慢加入水相中，采用高速分散机剪切，高速剪切机的剪切速度为10000～20000rpm，每次1～5min，剪切次数为5～20次，得到稳定的初乳；初乳加入至微射流中，进行高压均质，高压均质压力为7000～20000psi，均质10‑20次。本发明可实现一步快速制备小粒径的丁酸氯维地平脂微球注射液。

主权项

丁酸氯维地平脂微球注射液的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：1）水相：将处方量的等张剂分散于注射用水中，搅拌至全部溶解，以0.1 mol/L NaOH溶液调节pH至8.0；2）油相：称取处方量的注射用油和稳定剂，于70℃下预热2min；加入处方量的丁酸氯维地平，摇匀混合；加入乳化剂，70℃下，采用高速分散机剪切至乳化油全部溶解；3）将油相缓慢加入至水相中，加水，采用高速分散机剪切，采用高速分散机20000 rpm剪切10次，每次1 min，得到稳定的初乳；4）初乳加入至微射流中，进行高压均质，高压均质压力为15000psi，均质12次；所述的丁酸氯维地平脂微球注射液，由下述原料按重量百分比组成：丁酸氯维地平 0.01 ~ 0.09%、注射用油1.00 ~ 30.00%、乳化剂0.01~5.00%、稳定剂0.01~5.00%、等张剂0.50~3.00%、pH调节剂1.00~30.00%、注射用水余量；所述的乳化剂选自大豆卵磷脂；所述的稳定剂选自油酸。