[发明专利]一种二氢嘧啶衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201410614604.5 | 申请日： | 2014-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN104402832A | 公开（公告）日： | 2015-03-11 |
| 发明（设计）人： | 唐冬军;李天亮;韩小东 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/553 | 分类号： | C07D239/553 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋;杨晞 |
| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种制备2-((6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2氢)-基)甲基)-4-氟苯腈的方法，属于制药技术领域。所述方法包括4-氟-2-甲基苯腈与溴化试剂经过溴代反应，得到第一产物；然后第一产物与6-氯-3-甲基尿嘧啶在碱和溶剂中反应一定时间，然后加入催化剂，经过反应和后处理，得到目标产物；所述催化剂选自亚磷酸二乙酯，亚磷酸二甲酯，亚磷酸二苯酯中的一种或多种。本发明提供的方法无需分离提纯2-溴甲基-4-氟苯腈，通过加入催化剂，能够高收率地获得高纯度的产物，成本低，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 嘧啶 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备2‑((6‑氯‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢嘧啶‑1(2氢)‑基)甲基)‑4‑氟苯腈的方法，包括：4‑氟‑2‑甲基苯腈与溴化试剂在三氯甲烷中经过溴代反应，得到第一产物；然后第一产物与6‑氯‑3‑甲基尿嘧啶在碱和溶剂存在下反应一定时间，然后加入催化剂，反应体系经过反应和后处理，制得2‑((6‑氯‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢嘧啶‑1(2氢)‑基)甲基)‑4‑氟苯腈；所述催化剂选自亚磷酸二乙酯，亚磷酸二甲酯，亚磷酸二苯酯中的一种或多种。
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