[发明专利]一类含1-吲哚乙酸-5-硝基咪唑衍生物的合成及其生物活性评价在审
| 申请号： | 201410571081.0 | 申请日： | 2014-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN104447705A | 公开（公告）日： | 2015-03-25 |
| 发明（设计）人： | 朱海亮;汤丹洁;段勇涛;陶翔翔 | 申请（专利权）人： | 南京大学 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210093*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
一类含1-吲哚乙酸-5-硝基咪唑衍生物的合成，其特征是它有如下通式： |
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| 搜索关键词： | 一类 吲哚 乙酸 硝基 咪唑 衍生物 合成 及其 生物 活性 评价 | ||
【主权项】：
一类含1‑吲哚乙酸‑5‑硝基咪唑衍生物的合成，其特征是它有如下通式：![]()
R＝3a：o‑Cl；3b：m‑Cl；3c：p‑Cl；3d：o‑Br；3e：m‑Br；3f：p‑Br；3g：o‑NO2；3h：m‑NO2；3i：p‑NO2；3j：o‑CH3；3k：m‑CH3；3l：p‑CH3；3m：o‑OCH3；3n：m‑OCH3；3o：p‑OCH3；3p：2，4‑2Cl；3q：fusedPh；3r：H一类含1‑吲哚乙酸‑5‑硝基咪唑衍生的制法，它由下列步骤组成：步骤1在反应容器中依次加入甲硝唑、不同取代基的苯甲醛、有机溶剂，在适当条件下搅拌，溶解，然后加入适量的甲醇钠甲醇溶液。在一定的温度下反应一段时间(TLC监测反应)，在反应结束后，获得粗产品，粗产品再采用适当有机溶剂重结晶或经柱层析提纯获得目标化合物1a‑1l。步骤2将化合物1a‑1l、对甲苯磺酰氯依次加入到含有一定体积有机溶剂的容器中，在适当条件下搅拌，溶解，再加入三乙胺做催化剂。回流搅拌反应一段时间(TLC监测反应)，反应结束后，获得粗产品，采用比例为1∶6的乙酸乙酯/己烷作为展开剂将粗产品通过柱层析提纯获得目标化合产物2a‑2l。步骤3将化合物2a‑2l、异喹啉‑1‑羧酸和碳酸钾溶于适量的有机溶剂中，回流搅拌反应一段时间(TLC监测反应)，反应结束后，获得粗产品，采用比例为1∶9的乙酸乙酯/己烷展开剂将粗产品通过柱层析提纯获得目标化合产物3a‑3l。
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