[发明专利]一类含1-吲哚乙酸-5-硝基咪唑衍生物的合成及其生物活性评价

权利要求书

1.一类含1-吲哚乙酸-5-硝基咪唑衍生物的合成，其特征是它有如下通式：

R＝3a：o-Cl；3b：m-Cl；3c：p-Cl；3d：o-Br；3e：m-Br；3f：p-Br；3g：o-NO₂；3h：m-NO₂；3i：p-NO₂；

3j：o-CH₃；3k：m-CH₃；3l：p-CH₃；3m：o-OCH₃；3n：m-OCH₃；3o：p-OCH₃；3p：2，4-2Cl；3q：fused

Ph；3r：H

一类含1-吲哚乙酸-5-硝基咪唑衍生的制法，它由下列步骤组成：

步骤1在反应容器中依次加入甲硝唑、不同取代基的苯甲醛、有机溶剂，在适当条件下搅拌，溶解，然后加入适量的甲醇钠甲醇溶液。在一定的温度下反应一段时间(TLC监测反应)，在反应结束后，获得粗产品，粗产品再采用适当有机溶剂重结晶或经柱层析提纯获得目标化合物1a-1l。

步骤2将化合物1a-1l、对甲苯磺酰氯依次加入到含有一定体积有机溶剂的容器中，在适当条件下搅拌，溶解，再加入三乙胺做催化剂。回流搅拌反应一段时间(TLC监测反应)，反应结束后，获得粗产品，采用比例为1∶6的乙酸乙酯/己烷作为展开剂将粗产品通过柱层析提纯获得目标化合产物2a-2l。

步骤3将化合物2a-2l、异喹啉-1-羧酸和碳酸钾溶于适量的有机溶剂中，回流搅拌反应一段时间(TLC监测反应)，反应结束后，获得粗产品，采用比例为1∶9的乙酸乙酯/己烷展开剂将粗产品通过柱层析提纯获得目标化合产物3a-3l。