[发明专利]一种注射用他克莫司脂肪乳剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种注射用他克莫司脂肪乳剂，含有他克莫司，注射用油性溶剂，表面活性剂，两亲性嵌段共聚物，注射用渗透压调节剂，抗氧剂，稳定剂。另外，本发明还公开了该脂肪乳剂的制备方法。本发明可有效增加药物的化学稳定性，他克莫司脂肪乳剂中，大部分药物分布在油相或油水界面，避免药物与水直接接触；药物增溶于油相中，隔离药物，水相的药物量少，大大降低了药物水解的量，对药物的稳定性有很大提高。本发明的注射用他克莫司脂肪乳剂系将药物部分包裹于油相或界面膜中，避免了与体液的直接接触，因此降低了药物自身可能产生的局部及血管刺激性。

主权项

一种注射用他克莫司脂肪乳剂，其特征在于，每100mL注射用他克莫司脂肪乳剂中含有他克莫司0.01g～10g，注射用油性溶剂2g～20g，表面活性剂0.5g～7g，两亲性嵌段共聚物0.1g～2g，注射用渗透压调节剂0.5g～7g，抗氧剂0～3g，稳定剂0.1g～5g；所述抗氧剂为水溶性抗氧剂和/或油溶性抗氧剂；每100mL注射用他克莫司脂肪乳剂中还含有金属螯合剂0.001g～3g，所述金属螯合剂为依地酸二钠和/或依地酸钠钙；所述两亲性嵌段共聚物中的亲水链段为聚乙二醇，疏水链段为左旋聚乳酸、右旋聚乳酸或消旋聚乳酸；所述稳定剂为胆固醇和/或胆固醇硫酸酯钠；所述注射用渗透压调节剂为氯化钠、葡萄糖、甘露醇、甘油和山梨醇中的一种或几种；所述水溶性抗氧剂为亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、抗坏血酸和L‑半胱氨酸中的一种或几种，所述油溶性抗氧剂为维生素E；所述注射用油性溶剂为蓖麻油、玉米油、大豆油、芝麻油、棉籽油、花生油、红花油、中链脂肪酸甘油三酯、鸦胆子油、棕榈油、葵花籽油、沙棘籽油、当归油、花椒油、大蒜油、莪术油和川穹油中的一种或几种；所述表面活性剂为卵磷脂、司盘、吐温、普朗尼克、油酸钠、油酸和去氧胆酸中的一种或几种。