[发明专利]取代的雷帕霉素三氮唑衍生物和用途

摘要

本发明涉及取代的雷帕霉素三氮唑衍生物和用途。具体地说，本发明涉及以下式I化合物：或其药学可接受的盐、溶剂合物、异构体、酯、前药，其中取代基X、R、R₁和n具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式I的化合物在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。本发明化合物具有优良的生物学活性。

主权项

以下式I化合物： 或其药学可接受的盐、溶剂合物、异构体、酯、前药，其中， n为1、2或3； X为R为氢、甲基、或(C₁‑C₄)烷基； R₁为(C₁‑C₄)烷基氨基甲基‑、苯胺基甲基‑、或苯基‑，其中苯基或者苯胺基甲基‑上的苯环任选被1‑4个相同或不同的R₂基团取代； R₂选自：氢、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氰基、(C₁‑C₄)烷基、(C₁‑C₆)烷基、(C₁‑C₄)烷氧基、(C₁‑C₄)烯基、(C₁‑C₄)炔基、N‑(C₁‑C₄)烷基氨基、N,N‑二(C₁‑C₄)烷基氨基、(C₁‑C₄)烷基硫基、(C₁‑C₄)烷基亚磺酰基、(C₁‑C₄)烷基磺酰基、(C₁‑C₄)烷氧基甲基、(C₁‑C₄)烷氧基乙基、(C₁‑C₄)烷基酰基、氨基甲酰基、N‑(C₁‑C₄)烷基氨基甲酰基、N,N‑二(C₁‑C₄)烷基氨基甲酰基、(C₁‑C₃)亚烷基二氧基。